Лечение за рубежом

Янувия ситаглиптин

Как помогает лекарство от диабета Янувия



При прогрессирующем диабете ІІ типа без медикаментов не обойтись. Многие врачи рекомендуют пациентам «Янувию». Инструкция по применению таблеток Янувия говорит, что указанное средство позволяет контролировать скачки концентрации уровня глюкозы в организме диабетиков.

Оглавление:

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток. Они округлые, бледно-розовые, виден бежевый оттенок. На каждой таблетке присутствует маркировка:

  • «221» – если дозировка действующего вещества составляет 25 мг;
  • «112» – 50 мг;
  • «277» – 100 мг.

Основным активным компонентом является вещество ситаглиптин (его моногидрата фосфат).

Фасуются таблетки в контурные ячейковые упаковки.

Фармакологическое воздействие

Средство «Янувия» относится к группе синтетических гипогликемических медикаментов. Препарат является инкретином, ингибитором ДПП-4. Его активно используют в терапевтических целях при диагностировании диабета ІІ типа. При его приеме наблюдается рост активных инкретинов, стимуляция их действия. Повышается синтез инсулина клетками поджелудочной железы. Одновременно подавляется секреция глюкагона – в результате понижается уровень гликемии.



В нормальном состоянии инкретины продуцируются в кишечнике человека, при приеме пищи их уровень возрастает. Именно они отвечают за стимуляцию процесса выработки инсулина.

При приеме указанного медикамента понижается концентрация гликированного гемоглобина (показателя, определяющего содержание сахара в крови на протяжении последних месяцев), снижается содержание глюкозы натощак, нормализуется масса тела диабетиков.

Активное вещество всасывается на протяжении 1-4 часов. Прием жирной пищи не изменяет фармакокинетику средства. Практически 79% средства в неизменном виде выходит с мочой.

Показания к использованию

Эндокринологи назначают «Янувию» (лекарство от диабета) как эффективное дополнение к специальным физнагрузкам и диете для контроля гликемии у пациентов с СД2. Проводят монотерапию средством «Янувия» при непереносимости «Метформина».

В качестве компонента комбинированной терапии его используют в комбинации с:


  • «Метформином», если использование этого средства в сочетании с физической активностью и диетой не дает требуемого результата;
  • препаратами сульфонилмочевины («Эуглюкан», «Даонил», «Диабетон», «Амарил»), при условии, что их прием в сочетании с коррекцией образа жизни не дает ожидаемого эффекта, при непереносимости «Метоформина»;
  • антагонистами PPARy (препаратами ТЗД – тиазолидиндионами): «Пиоглитазон», «Розиглитазон», когда их применение целесообразно, но не дает нужного эффекта в сочетании с нагрузками и диетой.

Используют средство как компонент тройной терапии:

  • сочетание с «Метформином», препаратами сульфонилмочевины, диетой и нагрузками, если указанная комбинация не дает возможности контролировать надлежащим образом гликемию;
  • сочетание с «Метформином» и антагонистами PPARy, если контроль гликемии при их приеме, диете и физических нагрузках оказывается неэффективным.

Также его могут назначить как дополнительное средство от сахара в крови при использовании инсулина, вне зависимости от употребления «Метформина», когда принимаемый комплекс мер не обеспечивает контроль гликемии.

Способы применения

Врачи, которые назначают средство «Янувия» должны объяснить, по какой схеме его следует пить. Большинству пациентов рекомендуют таблетки с концентрацией активных веществ 100 мг. При диагностике умеренной почечной недостаточности используют таблетки 50 мг. Если у больных почечная недостаточность в тяжелой форме, им необходим гемодиализ, то назначают таблетки 25 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Если средство назначается как компонент комбинированной терапии, то снизить риск развития гипогликемии можно путем понижения дозы инсулина либо препаратов группы сульфонилмочевины.


Пить следует по 1 таблетке в день вне зависимости от приема пищи. При пропуске очередной дозы недопустимо употреблять 2 таблетки в 1 день.

Перечень противопоказаний

Перед началом приема следует выяснить, когда употреблять средство нельзя. К противопоказаниям относят:

  • диабет І типа;
  • повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав средства;
  • развитие диабетического кетоацидоза;
  • период беременности и лактации.

К противопоказаниям относят детский возраст. Средство не испытывалось на пациентах младше 18 лет.

Возможные побочные воздействия

Отзывы врачей свидетельствуют, что большинство пациентов хорошо переносят препарат как отдельное средство монотерапии, так и в комбинации с иными медикаментами.

Исследования показали, что причинной связи между приемом медикамента и ухудшением самочувствия пациентов нет, но приведенные ниже осложнения встречались при приеме «Янувии» немного чаще, чем при приеме плацебо. Среди наиболее распространенных:

  • развитие назофарингита и инфекций дыхательных путей;
  • диспепсические расстройства;
  • гипогликемия.

Клинических значимых изменений лабораторных показателей, ЭКГ не отмечалось.



Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме средств на основе ситаглиптина и «Дигоксина» концентрация последнего повышается.

При сочетании с «Циклоспорином» возрастает концентрация ситаглиптина.

На фармакокинетику «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина», «Варфарина», оральных контрацептивов «Янувия» не влияет.

Но при использовании комбинированной терапии пациенты должны быть предупреждены о возможном риске развития гипогликемии.

Стоимость средства

Не каждый россиянин, страдающий от диабета II типа, может позволить себе приобрести «Янувию». Упаковка из 28 таблеток по 100 мг обойдется в 1675 руб. Указанного количества хватит на 4 недели лечения. С учетом того, что принимать препарат следует долго, то цена для многих оказывается неподъемной.



Совместно с врачом можно подобрать заменитель указанного препарата.

Передозировка препарата

В ходе клинических испытаний было установлено следующее: при приеме ситаглиптина в количестве 800 мг состояние пациентов особо не менялось. В одном из исследований было замечено незначительное изменение QTc интервала, но клинически значимым его считать нельзя. Испытаний, при которых добровольцам давали бы более 800 мг средства, не проводилось.

В качестве лечения при передозировке препарата назначают следующие процедуры:

  • удаление неабсорбированной части средства из ЖКТ;
  • мониторинг показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ;
  • проведение симптоматической терапии.

Проведение диализа с целью вывода ситаглиптина неэффективно: на протяжении 3-4 часовой процедуры из организма выходило лишь 13,5% от поступившей дозы.

Назначение особым категориям пациентов

При испытаниях средство «Янувия» давали пациентам старше 65 лет. Его эффективность, переносимость и безопасность были такими же, как у пациентов младше 65 лет. В связи с этим установлено, что дозу корректировать не надо. Но перед назначением средства желательно проверить работу почек.

В педиатрической практике средство не использовалось. В связи с этим его не рекомендуют давать пациентам, младше 18 лет.

Подбор аналогов

Многие пациенты, которым врач назначил «Янувию», пытаются найти аналоги препарата. Ведь его стоимость для многих высока. Кроме того, ситаглиптин не является панацей от диабета. Его назначают в дополнение к диете и физнагрузкам, чтобы обеспечить полноценный контроль диабета ІІ типа.

Если ориентироваться на код АТХ 4, то аналогами средства будут:

  • «Онглиза» – действующее вещество саксаглиптин;
  • «Галвус» – вилдаглиптин;
  • «Галвус Мет» – вилдаглиптин, метформин;
  • «Тражента» ­– линаглиптин;
  • «Комбоглиз Пролонг» – метформин, саксаглиптин;
  • «Несина» – алоглиптин.

Механизм воздействия на организм у указанных средств схож. Они положительно влияют на деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, подавляют аппетит.

Ценовая политика

Если механизм воздействия и эффективность препаратов, считающихся аналогами «Янувии», одинаковы, то многие пациенты выбирают, что дешевле. Упаковку из 30 таблеток «Галвус Мет» можно приобрести за 1487 руб. За 28 таблеток, выпускаемых под наименованием «Галвус» отдать придется 841 руб.



А вот средство «Онглиза» дороже: за 30 таблеток заплатить надо будет 1978 руб. Не намного дешевле и «Тражента»: упаковка из 30 таблеток в аптеках стоит около 1866 руб.

Наиболее дорогим среди представленных аналогов является «Комбоглиз Пролонг» за 30 таблеток, содержащих 1 г метформина и 5 мг саксаглиптина отдать надо 2863 руб. Но в продаже есть «Комбоглиз Пролонг», содержащее 1 г метформина и 2,5 мг саксаглиптина. За 56 таблеток диабетики платят около 2866 руб.

Сравнительная характеристика препаратов

С учетом того что «Галвус», изготовленный из вилдаглиптина, в 2 раза дешевле «Янувии», многие пациенты интересуются, можно ли пить более доступное по цене средство. При приеме указанных медикаментов блокируется действие фермента ДПП-4 на сутки. Поэтому достаточно употребления 1 таблетки в сутки. При этом продолжительность работы производимых организмом инкретинов удлиняется.

Если пациенту назначена ежесуточная доза 50 мг вилдаглиптина, то принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы. При суточной дозировке 100 мг необходимо пить по 50 мг дважды в сутки. Это значит, что на 28 дней приема средства необходимо 2 упаковки препарата.

«Янувия» или «Галвус»: что лучше, разобраться тяжело. Побочные эффекты при приеме указанных медикаментов возникают редко. В большинстве случаев частота возникновения реакций практически такая же, как и пациентов, принимавших плацебо. При использовании «Галвуса» могут возникнуть проблемы с функционированием печени. Но после прекращения терапии ситуация нормализуется.



Оба средства можно смело сочетать с иными препаратами, предназначенными для снижения концентрации сахара в крови. При их регулярном применении величина гликированного гемоглобина за год снижается на 0,7-1,8%. Эндокринолог назначает средства в зависимости от своего опыта работы с каждым из названных препаратов.

Такие же характеристики у препарата «Онглиза». Его врачи могут назначать вместо «Галвуса» или «Янувии». Но не стоит забывать, что все эти средства помогают контролировать гликемию при одновременном соблюдении диеты и выполнении поддерживающих физических упражнений.

Мнение пациентов

Уже после месяца приема диабетики говорят о перемене состояния. Например, люди, которым врач рекомендовал принимать «Янувию» вместо «Диабетона» отмечают следующее:

  • компенсация становится менее выраженной, утренние показатели глюкозы относительно стабильны;
  • после приема пищи концентрация глюкозы в короткий срок нормализуется;
  • пропадают случаи интенсивного снижения уровня сахара, его концентрация вне зависимости от ситуаций остается стабильной.

Конечно, судя по отзывам пациентов, многих не устраивает цена средства. Это диабетики называют главным недостатком. Но в некоторых регионах людям удается добиться получения частичной компенсации стоимости диабетических препаратов. Это заметно снижает нагрузку на семейный бюджет.

Большинство выбирают такую схему приема: они пьют препарат с утра. Ведь активные компоненты должны компенсировать еду, поступающую в организм на протяжении дня. Хотя медики говорят, что время суток не важно. Главное, пить таблетки ежедневно без пропусков в одно и то же время. Это позволит удерживать концентрацию гормонов на одном уровне.



Правда, некоторые диабетики говорят, что через некоторое время эффективность средства снижается. Скачки сахара возобновляются. Такая ситуация возникает при прогрессе болезни. Можно попробовать частично компенсировать снижение эффективности подбором оптимального режима физических нагрузок.

При начале употребления «Янувии» следует понимать, что это не самостоятельное сильнодействующее средство. Медикамент используется как часть комбинированной терапии в сочетании с нормализацией образа жизни. Он будет эффективен лишь тогда, когда в организме вырабатывается достаточное количество инкретиновых гормонов.

Источник: http://adiabet.ru/lechenie/kak-pomogaet-lekarstvo-ot-diabeta-yanuviya.html

Янувия, ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Международное непатентованное название



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг или 100мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – ситаглиптина фосфата моногидрат 32,13 мг,64,25 мг или 128,5 мг (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг ситаглиптина),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кальция гидрофосфат (безводный) неизмельченный, натрия кроскармеллоза, магниястеарат, натрия стеарилфумарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай® II: розовый 85 F97191для дозировки 25 мг; светло-бежевый 85 Fдля дозировки 50 мг; бежевый 85 Fдля дозировки 100мг (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол (полиэтиленгликоль)3350, тальк, железа оксид желтый Е172, железа (III) оксид красный Е172.



Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового со слабымбежеватым оттенком цвета, с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие надругой (для дозировки 25 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой светло-бежевого цвета, с гравировкой «112» на одной стороне и гладкиена другой (для дозировки 50 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойбежевого цвета, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой (длядозировки 100 мг).

Средства для лечения сахарного диабета.

Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (DPP -4).



Код АТС А10ВН01

После перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечаетсябыстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) винтервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой"концентрация – время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе, исоставляет 8,52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 нмоль.Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% послеследующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состоянияпосле приема первой дозы.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляетприблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата Янувия® и жирной пищи не оказывает эффекта нафармакокинетику, то препарат Янувия® можетназначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии послеоднократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина,связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

После введения ситаглиптина внутрь приблизительно 16%препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующейактивностью. Было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченномметаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.



Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется внеизмененном виде с мочой. Метаболизируется лишь незначительная частьпоступившего в организм препарата.

После приема ситаглиптина внутрь приблизительно 13%выводилось через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приемапрепарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляетприблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путемэкскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптинявляется субстратом для транспорта органических анионов человека третьего типа(hOAT-3), в качестве которого ситаглиптинвыводится почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина,который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшалпочечный клиренс ситаглиптина.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатининамл/мин.) не отмечалось клинически значимого измененияконцентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровыхдобровольцев.



Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза посравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени (клиренс креатининамл/мин.).Приблизительнов 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), а также у пациентов с терминальной стадией почечнойнедостаточности по сравнению сконтрольной группой. Поэтому длядостижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной стаковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечнойнедостаточностью средней и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Ситаглиптин в слабойстепени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5%дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократномприеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно.Поэтому коррекции дозы препарата прилегкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентовс тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).Однако вследствие того, что Янувия® первично выводится почками, не следуетожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью.

Янувия® является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначеннымдля лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышаетконцентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1(глюкагонподобный пептид) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, ихуровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутреннейфизиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном илиповышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуютувеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочнойжелезы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных сциклическим АМФ (аденозинмонофосфат).



ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секрецииглюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагонана фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозыпеченью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффектыинкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются.ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. Вфизиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4,который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Янувия® предотвращаетгидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменныеконцентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, Янувия® увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулинаи способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят кснижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменнойконцентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозыпрепарата Янувия® приводит кингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит кувеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастаниюплазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона вплазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии посленагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Показания к применению



— сахарный диабет 2типа (инсулиннезависимый) в качестве монотерапии как дополнение к физическим нагрузкам и при неэффективности диетотерапии

— сахарный диабет 2 типа(инсулиннезависимый) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Начальная рекомендуемая доза – 25 мг под контролем лечащеговрача. Поддерживающая доза препарата Янувия® составляет 100 мг один раз в суткив качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ(например, тиазолидиндионом).

Длительность терапии препаратом Янувия® и коррекция дозыопределяется лечащим врачом под контролем гликемического профиля.



Янувия® может приниматься независимо от приема пищи.

В случае, если пациент пропустил прием препарата Янувия®, ондолжен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит опропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата Янувия®

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата Янувия®не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровнюкреатинина плазмы >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5мг/дл у женщин) доза препарата Янувия®составляет 50 мг один раз в сутки.



Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатининаплазмы >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальнойстадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата Янувия® составляет25 мг один раз в сутки. Препарат Янувия ® может применяться вне зависимости отрасписания процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозировки препарата Янувия® упациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат неисследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

— инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит

— тошнота, рвота,боль в животе, диарея



— острый панкреатит, в том числе геморрагический и некротический

— увеличение мочевой кислоты в крови, снижение активностиобщей щелочной фосфатазы исоответственно костной фракции щелочной фосфатазы

— лейкоцитоз, обусловленный увеличением количестванейтрофилов

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата

— беременность и период лактации

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствияклинических

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственнымисредствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта нафармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида,симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.

Было отмечено легкое увеличение AUC на 11%, а также среднейСmax на 18% дигоксина при совместномприменении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, ипоэтому не требует коррекции дигоксинаи Янувии® при совместном их применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно упациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата Янувия®и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибиторар-гликопротеина. Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристикситаглиптина не считаются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы Янувии® присовместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина(например, кетоконазолом).

Янувия® используется в составе комплексной терапииинсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа со следующими препаратами:инсулин, метформин, сульфонилмочевина, тиазолидиндионы.

Постмаркетинговое использование у пациентов, принимающих ситаглиптин.

При постмаркетинговом использовании были сообщения об остромпанкреатите, включая геморрагический или некротический панкреатит с или безлетального исхода (см. Побочные действия),

Поскольку эти отчеты были проведены на добровольцахразличного телосложения, не возможно было достоверно оценить их частоту илиустановить причинно-следственную связь с воздействием препарата. Пациентыдолжны быть информированы о характерных симптомах острого панкреатита:постоянные, тяжелые боли в брюшной полости. Панкреатит проходил послепрекращения приема ситаглиптина. При подозрении на панкреатит прием Янувия® идругих потенциальных препаратов, провоцирующих развитие паркреатита должен бытьпрекращен.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фонелечения препаратом Янувия®, нужно проявлять особую осторожность при управленииавтомобилем и работе с механизмами.

Симптомы: усиление побочных эффектов препарата, удлинениеQ-T

Лечение: удаление неабсорбированного препарата изжелудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателейжизнедеятельности, включая ЭКГ, симптоматическая терапия.

Ситаглиптин слабо диализируется, но пролонгированный диализможет назначаться в случае клинической необходимости (в течение 3-4 часовудаляется 13,5%).

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании "МСД Восток Б.В." вКазахстане

Республика Казахстан,,

Алматы, Пр. Достык -38, б/ц Кен-Дала, 5-ый этаж

Тел.: + 80 84

Факс: + 80 90

Все права защищены и охраняются законом,

  • О компании
  • Партнёрам
  • Контакты
  • E-mail: c3VwcG9ydEBwaGFybXByaWNlLmt6

Подписаться на новости

Подпишитесь на еженедельную рассылку, и получайте полезную информацию о здоровье и медицине, только по актуальным для вас темам

Источник: http://pharmprice.kz/annotations/yanuviya/

Янувия и Янумет

Янувия — лекарство от диабета 2 типа, действующим веществом которого является ситаглиптин. Производитель — солидная международная фирма Merck (Нидерланды). Янумет — комбинированное лекарство, которое содержит ситаглиптин и еще метформин. Ниже вы найдете инструкцию по применению обоих видов таблеток, написанную доступным языком. Узнайте показания, противопоказания, дозировки, как принимать и возможные побочные эффекты.

Янувия и Янумет: подробная статья

На этой странице подробно сравниваются таблетки Янувия и Галвус, а также Янумет и Галвус Мет. Дается объективный ответ на вопрос, какое из этих лекарств лучше. Перечислены аналоги этих препаратов, которые выпускают конкурирующие фармацевтические компании. Прочитайте, что делать, если Янувия и Галвус вам не по карману или лекарства от диабета перестали помогать. Узнайте, как держать стабильно нормальный сахар в крови и сэкономить на дорогих таблетках.

Инструкция по применению

У препарата Янувия нет дешевых аналогов, потому что срок действия патента на ситаглиптин еще не закончится. Если это лекарство вам не по карману, перейдите на чистый метформин — лучше всего препарат Глюкофаж или Сиофор. С переходом на низкоуглеводную диету расходы на питание неизбежно возрастают. Однако белковые продукты вам жизненно необходимы. Они должны стать приоритетной статьей расходов. А на дорогих таблетках от диабета можно сэкономить.

Лекарства, похожие на Янувия, — это Галвус (вилдаглиптин), Онглиза (саксаглиптин), Тражента (линаглиптин), Випидия (алоглиптин) и Сатерекс (гозоглиптин). Их выпускают конкурирующие фармацевтические компании. Все эти препараты защищены патентами. Очевидно, производители договорились между собой, чтобы держать высокие цены. Действующие вещества называются глиптины. Они слабо понижают сахар в крови. Не обязательно за них переплачивать. Таблетки, содержащие чистый метформин, имеют доступную цену, а помогают почти так же хорошо.

Как принимать это лекарство?

Препарат Янувия нужно принимать 1 раз в день в дозировке, назначенной врачом. Его можно пить до или после еды, как вам удобнее. Лекарство Янумет обычно принимают 2 раза в день вместе с пищей, чтобы облегчить побочные эффекты метформина. Как правило, имеет смысл принимать еще одну таблетку чистого метформина во время третьего приема пищи, чтобы выйти на общую суточную дозу этого препарата мг. Или можно принимать метформин продленного действия Глюкофаж Лонг на ночь, чтобы иметь лучшие показатели сахара в крови по утрам. Не поленитесь разобраться в подборе дозировки и схемах приема метформина. Они подробно описаны здесь.

Янувия или Галвус: что лучше?

Препараты Янувия (ситаглиптин) и Галвус (вилдаглиптин) очень похожи. Они конкурируют между собой за сердца и кошельки одних и тех же больных диабетом 2 типа. Производители активно рекламируют эти таблетки среди врачей и пациентов-диабетиков. У них есть еще несколько аналогов, которые перечислены выше. Однако в русскоязычных странах они не пользуются большой популярностью.

В настоящее время еще не достаточно объективной информации, чтобы ответить на вопрос, какое из лекарств лучше — Янувия или Галвус. Однако можно с уверенностью сказать, что лучше принимать комбинированные таблетки, содержащие ситаглиптин или вилдаглиптин и еще метформин. Обсудите с врачом, не стоит ли вам перейти на Янумет или Галвус Мет.

Метформин стоит недорого, а понижает сахар в крови лучше, чем ситаглиптин и вилдаглиптин. Обратите внимание на препарат Галвус Мет. Он имеет больше восторженных отзывов диабетиков, чем остальные похожие лекарства. Метформин дает более неприятные побочные эффекты, чем глиптины. Но, как правило, они не опасные. Их стоит перетерпеть ради достижения результата — улучшения показателей сахара в крови и гликированного гемоглобина.

Чем заменить Янумет?

У пациентов возникает желание заменить Янумет на другой препарат в следующих ситуациях:

  1. Таблетки практически не помогают, не снижают сахар в крови.
  2. Побочные эффекты слишком тяжелые, непереносимые.
  3. Лекарство помогает, побочные эффекты терпимые, но цена слишком высокая.

Если Янумет практически не помогает, не снижает сахар в крови, то его нужно заменить на уколы инсулина. Никакие другие таблетки пробовать не следует. Вероятно, у больного истощилась поджелудочная железа, тяжелый запущенный диабет 2 типа перешел в диабет 1 типа. Изучите статью “Инсулин при диабете 2 типа” и делайте, что в ней написано. Напомним, что низкоуглеводная диета должна быть основным средством лечения, вне зависимости от того, колете вы инсулин или нет.

Неприятные побочные эффекты лекарства Янумет вызывает обычно метформин в составе этого препарата. Выше вы прочитали, что основное действующее вещество ситаглиптин не создает проблем для пациентов. Оно переносится не тяжелее, чем плацебо. Что касается побочных эффектов метформина, то к ним нужно приспособиться, терпеть, а не искать замену. Потому что метформин — это уникальный препарат по эффективности и безопасности. Он может вызвать понос и другие неприятности, но зато этот препарат снижает сахар в крови, не разрушая организм. К тому же, он доступен по цене. Чтобы облегчить побочные эффекты, принимайте Янумет и чистый метформин вместе с пищей, а не до или после еды. Изучите здесь схему приема с постепенным повышением дозировки.

Чтобы сэкономить, можно перейти с препарата Янувия или Янумет на чистый метформин — лучше всего Глюкофаж или Сиофор, а не таблетки отечественного производства. Расходы на лекарства уменьшаться значительно, а эффективность контроля диабета останется почти такой же. Особенно если вы соблюдаете целительную низкоуглеводную диету и не ленитесь заниматься физкультурой.

Читайте также

2 комментария на «Янувия и Янумет»

  1. Дарья

Здравствуйте! Мне 49 лет, рост 167 см, вес 84 кг. Доктор сказал от диабета 2 типа принимать таблетки Галвус, Онглиза или Янувия, решить самой. Это все равнозначные препараты? Какой из них лучше? У меня сахар натощак 7,4. Есть жировой гепатоз, другие возрастные проблемы, но в целом самочувствие неплохое.

таблетки Галвус, Онглиза или Янувия, решить самой. Это все равнозначные препараты?

К сожалению, у меня нет ни личного опыта, ни отзывов пациентов, чтобы помочь вам с выбором одного из этих препаратов. Решайте сами, они являются аналогами друг друга. Обычно диабетики принимают то, что им выдают бесплатно.

Есть жировой гепатоз

Эта проблема уходит очень быстро после перехода на низкоуглеводное питание. Но если не будете соблюдать диету, таблетки от нее не помогут.

Источник: http://endocrin-patient.com/yanuvia-yanumet-instrukciya/

Янувия

Описание актуально на 27.03.2015

  • Латинское название: Januvia
  • Код АТХ: A10BH01
  • Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
  • Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)

Состав

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Форма выпуска

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Показания к применению

  • В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
  • Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • беременность и лактация;
  • диабетический кетоацидоз;
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
  • Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
  • Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Янувия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Передозировка

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги

Детям

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Янувии

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувии, где купить

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

БИОСФЕРА

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Диабетон МБ 1/2таб.и1таб.янувия комбинировали утром хорошо снижают и держат назначили в диабет центре-узнайте у своего эндокринолога.

Принимаю Янувию три месяца утром таб. Янувии и метформина 500 мг. а вечером таблетка метформина 500мг. Сахар держиться 5,5 . Соблюдаю диету естественно. Похудела на 10 кг. Пока довольна. Не знаю как долго можно принимать ,а может уменьшать дозировку Янувии до 50 или 25 мг.

Евгений, мне хорошо помогает Янумет. Раньше пил Диабетон МВ, сахар был высокий. Но. Все препараты не будут снижать сахар в крови, если: 1. Есть хлебобулочные изделия, 2. Есть много каши (её есть можно, но по немного), 3. Баловаться сладеньким и переедать. Нужно включить в рацион побольше овощей, молотое льняное семя (2 столовые ложки в день) или льняное масло в капсулах, заниматься физическими упражнениями или ходьбой утром в течение одного часа. Хорошие результаты будут, если к компенсации диабета подходить комплексно. Советую так же прочитать книгу доктора Батмангхелиджа «Ваше тело просит воды». Очень многие болезни у нас возникают от общей обезвоженности организма.

Евгений, Янувия и любой другой препарат из группы ингибиторов ДПП-4 оказывает влияние преимущественно на постпрандиальны

Хотелось бы узнать, как себя чувствуют больные, которым под 90 лет от этого препарата.

Стал принимать Янувию,но сахар тощаковый не снижается.До того принимал Диабетон МБ.Сахар был при приеме диабетона 13,при янувии 11,9.Что делать.

Александр: Большое спасибо за Ваши советы. У супруги проблемы с сердцем(аритмия) и болезнь .

Виолетта: статья очень информативная. Врачи подозревали у меня узловатую эритему, но почему-то .

Дэниэл: Галина, кариес возникает не от нехватки кальция в организме. Высока вероятность, что вы .

Диана: Ольга, обязательно нужно выяснять. Можно же тесты специальные на аллерген сдать. мы знаем .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/yanuviya

Янувия

Янувия : инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Januvia

Код ATX: A10BH01

Действующее вещество: ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды), Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Италия), Акрихин, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2017

Янувия – лекарственное средство гипогликемического действия; ингибитор дипептидилпептидазы-4.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Янувии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; в дозировке 25 мг – светло-розовые с легким бежевым оттенком и гравировкой «221»; в дозировке 50 мг – светло-бежевые, с гравировкой «112»; в дозировке 100 мг – бежевые, с гравировкой «277» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: ситаглиптина фосфа­та гидрат – 32,13/64,25/128,5 мг (что эквивалентно содержанию ситаглиптина – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, неизмельченный кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, стеарилфумарат натрия;
  • пленочная оболочка: в дозировке 25 мг – Опадрай II Розовый 85 F 97191; в дозировке 50 мг – Опадрай II Светло-бежевый 85 F 17498; в дозировке 100 мг – Опадрай II Бежевый 85 F(поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Янувии – ситаглиптин – высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4), предназначенный для терапии сахарного диабета 2-го типа. По химической структуре, а также по фармакологическому действию ситаглиптин отличается от аналогов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1), производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов (активируемых пероксисомным пролифератором – PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы, аналогов амилина. Ситаглиптин, ингибируя ДПП-4, тем самым повышает концентрацию ГПП-1 и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного пептида) – двух известных гормонов, входящих в семейство инкретинов, которые секретируются в кишечнике в течение 24 ч, и уровень которых возрастает в ответ на прием пищи. Инкретины – это часть внутренней физиологической биосистемы регуляции гомеостаза глюкозы, они способствуют синтезу инсулина и его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфатом), при нормальном или увеличенном содержании глюкозы в крови.

ГПП-1 угнетает повышенную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона на фоне роста концентрации инсулина способствует ингибированию выработки глюкозы печенью, что в результате приводит к снижению гликемии.

В случае низкого содержания глюкозы в крови влияние инкретинов на синтез инсулина и секрецию глюкагона не наблюдается, они не действуют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В естественных условиях фермент ДПП-4 ограничивает активность инкретинов, быстро подвергая их гидролизу и разлагая на неактивные компоненты.

Ситаглиптин, ингибируя эффективность ДПП-4, предотвращает таким образом гидролиз инкретинов, повышая рост плазменных концентраций активных форм ГПП-1 и ГИП, что увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона. При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией такая коррекция секреции инсулина и глюкагона приводит к снижению концентрации НbА1c (гликозилированного гемоглобина) и уменьшению уровня глюкозы, определяемой как натощак, так и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы Янувии при сахарном диабете 2-го типа приводит к угнетению фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, вследствие чего в 2–3 раза возрастает уровень циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП, увеличивается плазменная концентрация инсулина и С-пептида, снижается плазменная концентрация глюкагона, уменьшаются показатели гликемии натощак и после пищевой нагрузки или нагрузки глюкозой.

Фармакокинетика

Кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с ситаглиптином в организме здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, всесторонне изучены. Характеристики для здоровых добровольцев после приема внутрь 100 мг ситаглиптина: абсорбция – быстрая, значение TCmax (времени достижения максимальной концентрации) – 1–4 часа с момента приема; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – 8,52 мкмоль/час, данный показатель пропорционален принятой дозе; Cmax – 950 нмоль/л; T1/2 (средний период полувыведения) – 12,4 ч. AUC ситаглиптина после следующего приема 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы возрастала на

14%. Внутри- и межсубъектная вариативность AUC вещества незначительна.

Фармакокинетические характеристики Янувии:

  • абсорбция: показатель абсолютной биодоступности ситаглиптина составляет

87%; совместный прием препарата с жирной пищей на его фармакокинетику не влияет;

  • распределение: после однократного приема препарата в дозе 100 мг средний объем распределения ситаглиптина в равновесном состоянии у здоровых испытуемых составлял

    198 л. Связывающаяся с белками плазмы фракция относительно низкая (

    38%);

  • метаболизм: до 79% ситаглиптина элиминируется почками в неизмененном виде, метаболизируется лишь незначительная часть вещества, поступившего в организм; после введения внутрь 14 С-меченного ситаглиптина

    16% радиоактивного препарата выводилось в виде метаболитов; в следовых количествах были обнаружены 6 метаболитов ситаглиптина, скорее всего не обладающие ДПП-4-ингибирующим эффектом;

  • выведение: после введения внутрь здоровым испытуемым 14 С-меченного ситаглиптина до 100% препарата выводилось в течение одной недели с момента приема следующим образом: через кишечник – 13%, почками – 87%. T1/2 при пероральном приеме в дозе 100 мг

    12,4 ч, почечный клиренс

    Показания к применению

    • монотерапия: пациентам, соблюдающим специальную диету и получающим физические нагрузки, назначают в качестве препарата, улучшающего контроль над гликемией при сахарном диабете 2-го типа;
    • комбинированная терапия: в сочетании с метформином либо агонистами PPARγ рецепторов (тиазолидиндионами) назначают пациентам с сахарным диабетом 2-го типа с целью улучшения контроля над гликемией, в случае неэффективности диеты и физической нагрузки в комбинации с монотерапией.

    Противопоказания

    • сахарный диабет 1-го типа;
    • диабетический кетоацидоз;
    • период беременности и кормления грудью (лактации);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

    Относительные противопоказания: Янувию следует принимать с осторожностью при почечной недостаточности. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности и почечной патологией в терминальной стадии, требующей гемодиализа, необходима коррекция дозы ситаглиптина.

    Инструкция по применению Янувии: способ и дозировка

    Таблетки Янувия принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемое дозирование при монотерапии, а также в сочетании с метформином или агонистом PPARγ (тиазолидиндионами) – по 100 мг 1 раз в сутки.

    Если пациент забыл выпить очередную таблетку, ее следует принять как можно быстрее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске приема, но не допуская приема двойной дозы.

    Побочные действия

    Янувия в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами в целом переносится хорошо. Общая частота встречаемости негативных побочных реакций, как и частота отмены ситаглиптина из-за нежелательных эффектов, по данным клинических исследований, были схожи с регистрируемыми вследствие приема плацебо.

    Побочные явления без выявленной связи с приемом ситаглиптина в суточной дозе 100 и 200 мг, но встречающиеся чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (≥ 3% случаев): инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, диарея, артралгия.

    Другие побочные реакции Янувии:

    • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
    • данные лабораторных исследований (не считаются клинически значимыми): небольшое увеличение мочевой кислоты (случаи развития подагры не регистрировались); незначительное снижение концентрации общей щелочной фосфатазы, частично связанное с малым уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы; слабый рост содержания лейкоцитов, обусловленный увеличением количества нейтрофилов (явление отмечалось в большинстве исследований, но не во всех случаях);
    • сердечно-сосудистая система: клинически значимых изменений жизненно важных показателей и электрокардиограммы (ЭКГ), включая интервал QTc, не отмечалось.

    Передозировка

    Клинические исследования, проводившиеся с участием здоровых добровольцев, показали, что ситаглиптин в разовой дозе 800 мг переносится в целом хорошо. В единичном случае отмечалось минимальное клинически незначимое изменение интервала QTc. Прием суточных доз свыше 800 мг у людей не изучался.

    При передозировке рекомендуется проведение стандартных поддерживающих мероприятий: извлечение неабсорбированных остатков препарата из ЖКТ, постоянный контроль показателей жизнедеятельности, в т. ч. ЭКГ, а также назначение симптоматического лечения при необходимости.

    Диализируется препарат слабо (за 3–4 часовой сеанс гемодиализа, по данным клинических наблюдений, из организма выводится только 13,5% дозы). При доказанной клинической необходимости возможно назначение пролонгированного диализа. Данных об эффективности выведения ситаглиптина при перитонеальном диализе на сегодня нет.

    Особые указания

    По данным клинических исследований, вследствие приема Янувии в качестве препарата монотерапии или в составе комплексного лечения с метформином/пиоглитазоном гипогликемия развивалась у пациентов с частотой, сходной с таковой при использовании плацебо.

    Совместное использование лекарственного средства в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, например, с инсулином или производными сульфонилмочевины, не изучалось.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Исследования по изучению влияния Янувии на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания не проводились, тем не менее отрицательного влияния препарата на данные показатели не ожидается.

    Применение при беременности и лактации

    В связи с отсутствием данных контролируемых исследований о безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин Янувию, как и другие гипогликемические средства для приема внутрь, не рекомендуется применять во время беременности.

    Данные о выделении ситаглиптина при лактации отсутствуют, поэтому препарат не назначается в период грудного вскармливания.

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Янувию не используют в педиатрической практике.

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Янувии, для чего рекомендуется до начала курса провести оценку функции почек и далее периодически повторять ее в процессе терапии.

    Коррекция дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности и клиренса креатинина (КК):

    • легкая степень почечной недостаточности, КК > 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – менее 1,7 мг/дл; у женщин – менее 1,5 мг/дл): коррекция дозы не требуется;
    • умеренная степень почечной недостаточности, КК от 30 до 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – 1,7–3 мг/дл; у женщин – 1,5–2,5 мг/дл): суточная доза – 50 мг за 1 прием;
    • тяжелая степень почечной недостаточности, КК < 30 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – более 3 мг/дл; у женщин – более 2,5 мг/дл); терминальная стадия хронической почечной недостаточности с необходимостью проведения гемодиализа или перитонеального диализа: суточная доза – 25 мг за 1 прием; таблетки можно принимать независимо от расписания процедуры диализа.

    При нарушениях функции печени

    Пациентам с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени коррекция дозы Янувии не требуется. При тяжелой степени печеночной недостаточности действие препарата не изучалось.

    Применение в пожилом возрасте

    Клинически значимого действия на фармакокинетику ситаглиптина возраст пациентов не оказывает, концентрация вещества у пожилых людей в возрасте 65–80 лет выше на

    19%, чем у молодых пациентов. Такие изменения не требуют коррекции режима дозирования Янувии.

    Лекарственное взаимодействие

    • метформин, росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимого эффекта на их фармакокинетику ситаглиптин не оказывает;
    • дигоксин: ситаглиптин увеличивает его AUC на 11%, а средний показатель Cmax – на 18%; такое увеличение не считается клинически значимым, изменения доз дигоксина и Янувии не требует;
    • циклоспорин – мощный ингибитор P-гликопротеина (при приеме внутрь в дозе 600 мг одновременно с пероральным приемом Янувии в разовой дозе 100 мг): отмечалось увеличение AUC и Cmax Янувии соответственно на 29% и 68%; такое увеличение не считается клинически значимым, изменения доз Янувии и циклоспорина, как и других ингибиторов P-гликопротеина (например, кетоконазола), не требует.

    При проведении популяционного фармакокинетического анализа с участием больных и здоровых добровольцев по использованию широкого спектра сопутствующих препаратов, приблизительно половина из которых элиминируется почками, не было выявлено каких-либо клинически значимых реакций этих средств на фармакокинетику ситаглиптина.

    Аналоги

    Аналогами Янувии являются: Галвус, Несина, Комбоглиза XR, Онглиза, Тражента и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре 30 °С. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Янувии

    Применяемая, как правило, при недавно диагностированном сахарном диабете Янувия, по отзывам, эффективна для лечения пациентов с инсулиннезависимым диабетом как в режиме монотерапии, так и при комплексном приеме.

    В отзывах о Янувии среди ее недостатков указывается в основном высокая стоимость препарата.

    Цена на Янувию в аптеках

    Ориентировочная цена на Янувию (таблетки в дозировке 100 мг, в упаковке 28 шт.) составляет 1450 руб.

    Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

    На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

    Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

    Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

    Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

    Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

    Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

    В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

    Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

    Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

    Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

    Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

    Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

    В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

    Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

    Каждый раз, когда у ребёнка поднимается температура, болит горло, появляется насморк и кашель, родителей беспокоит вопрос – это обычная простуда или грипп? В эт.

    Источник: http://www.neboleem.net/januvija.php