Диабетическая стопа

Янувия инструкция

Янувия



Описание актуально на 27.03.2015

  • Латинское название: Januvia
  • Код АТХ: A10BH01
  • Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
  • Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)

Состав

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Оглавление:

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Форма выпуска

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.



Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.



У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Показания к применению

  • В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
  • Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • беременность и лактация;
  • диабетический кетоацидоз;
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.



Побочные действия

  • Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
  • Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
  • Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Янувия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.



Передозировка

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.



Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги

Детям

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Янувии

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувии, где купить

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

БИОСФЕРА

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).



Диабетон МБ 1/2таб.и1таб.янувия комбинировали утром хорошо снижают и держат назначили в диабет центре-узнайте у своего эндокринолога.

Принимаю Янувию три месяца утром таб. Янувии и метформина 500 мг. а вечером таблетка метформина 500мг. Сахар держиться 5,5 . Соблюдаю диету естественно. Похудела на 10 кг. Пока довольна. Не знаю как долго можно принимать ,а может уменьшать дозировку Янувии до 50 или 25 мг.

Евгений, мне хорошо помогает Янумет. Раньше пил Диабетон МВ, сахар был высокий. Но. Все препараты не будут снижать сахар в крови, если: 1. Есть хлебобулочные изделия, 2. Есть много каши (её есть можно, но по немного), 3. Баловаться сладеньким и переедать. Нужно включить в рацион побольше овощей, молотое льняное семя (2 столовые ложки в день) или льняное масло в капсулах, заниматься физическими упражнениями или ходьбой утром в течение одного часа. Хорошие результаты будут, если к компенсации диабета подходить комплексно. Советую так же прочитать книгу доктора Батмангхелиджа «Ваше тело просит воды». Очень многие болезни у нас возникают от общей обезвоженности организма.

Евгений, Янувия и любой другой препарат из группы ингибиторов ДПП-4 оказывает влияние преимущественно на постпрандиальны

Хотелось бы узнать, как себя чувствуют больные, которым под 90 лет от этого препарата.



Стал принимать Янувию,но сахар тощаковый не снижается.До того принимал Диабетон МБ.Сахар был при приеме диабетона 13,при янувии 11,9.Что делать.

Сергей: Скажите пожалуйста, мой знакомый купил «Маниил 5». При этом сказал что у него проблемы с .

Юлия: Проблема лишнего веса, мне на самом деле очень знакома. Я когда родила, то особо не .

Регина: Диеты — это хорошо, люблю правильное питание, ещё узнала о продуктах Турбослим, очень .

Вита: Я очень благодарна Анне(Анна, Ануля это ее ник нейм в вкнтакте) за то что она помогает .


Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/yanuviya

Препарат «Циркон» для семян и рассады: Инструкция

Удобрения для растений важны, часто – нужны. В последнее время многие садоводы стремятся получать экологически чистые продукты, стараются как можно реже и меньше использовать химические средства для подкормок, которые имеют свойство накапливаться в почве, в самом растении. Получается, что вместо пользы применение химических препаратов приносит вред. Сравнительно недавно, в 2001 году на агрорынках появился новенький препарат под названием «Циркон», который в стране производит только российская компания ННПП «НЭСТ М».

Циркон – что это такое

Данный препарат сложно отнести к удобрениям: он не обогащает почву минеральными либо органическими веществами. Условно, сравнивая с лекарственными средствами, Циркон можно отнести к БАДам. Однако если Циркон и добавка, то такая, которая работает на клеточном уровне, является превосходным антидепрессантом, успешно справляется со стрессами, которым подвергается часто любое растение. Препарат, как биоиммуномодулятор:

  • активизирует рост и развитие растения;
  • способствует развитию мощной, крепкой корневой системы;
  • помогает лучше адаптироваться на новом месте после пересадки;
  • помогает растению лучше подготовиться к зиме и пережить все ее перепады температур и стрессовую погоду;
  • весной помогает пробудиться после зимней спячки;
  • укрепляет иммунитет растений, является отличным профилактическим средством против многих садово-огородных болезней;
  • способствует лучшему укоренению черенков и рассады;
  • успешно помогает росту, цветению, плодоношению;
  • улучшает всхожесть, прорастание семян;
  • повышаает урожайность культур;
  • улучшает качество плодов…

и оказывает еще много других полезных влияний на растения. Например, Циркон помогает им приобрести прочную устойчивость к различным ситуациям, которые провоцируют заражение растений такими болезнями, как:



Циркон особенно ценен своей универсальностью в применении. Однако, прежде чем начать его использовать, следует с препаратом познакомиться, внимательно изучив инструкцию, которая обычно прилагается к данному средству.

Инструкция по применению

Циркон – препарат широкого спектра действия. Он с успехом оказывает положительное воздействие практически на все садово-огородные культуры, на декоративные растения, на комнатные цветы и т.д. Однако, чтобы препарат принес пользу, следует строго соблюдать указанные дозировки, способы применения и др.

Циркон выпускается в емкостях разного объема (1 мл, 5 мл , 10 мл , 20 мл). В ампулах находится маслянистая светло-желтая либо желто-зеленая жидкость, которая имеет характерный запах спирта. Она слегка пенится в процессе разведения ее в воде.

Подсказка! Для более удобного расчета дозировки можно легко запомнить: в 1 мл Циркона – 40 капель препарата; 0,1 мл – это 4 капли. Если не указана четкая дозировка, на 1 л воды следует добавить две-четыре капли.

Состав Циркона невероятно прост:


  • натуральный экстракт пурпурной эхинацеи;
  • гидроксикоричные кислоты (кофейная, цикориевая, хлорогеновая);
  • сложные эфирные соединения.

Вот эти все биологически активные компоненты Циркона и оказывают благотворное воздействие на любые растения, семена, клубни, корневища и проч. на клеточном уровне:

Препарат не представляет опасности для живой природы: пчел, рыб, полезных насекомых. Он не накапливается в грунте, не отравляет грунтовые воды, не фитотоксичен.

Взаимодействие с другими препаратами

Циркон вполне возможно использовать в комплексе разными подкормками, витаминами и другими средствами для садово-огородных культур, комнатных и декоративных растений.

Препарат совместим практически с любыми синтетическими и биологическими


  • инсектицидами (средства, защищающие растения от вредителей);
  • фунгицидами (препараты, которые препятствуют поражению растений грибковыми вирусами).

Исключением для комплексного использования являются лишь удобрения со щелочной реакцией, а также бордосская и бургундская жидкости.

Перед любым совместным применением Циркона следует проверить его на совместимость: небольшие дозы обоих препаратов осторожно смешивают и наблюдают за реакцией. Если в смеси появился осадок, лучше средства использовать раздельно.

Раствор следует готовить непосредственно перед его применением. Если средство в ампуле расслоилось, надо ее слегка встряхнуть, до образования однородной жидкости.

Чтобы раствор использовать в течение трех суток, воду для раствора следует немного подкислить (бросить несколько кристалликов лимонной кислоты на 5 л воды). Полученный препарат хранят в темном месте, не допуская попадания на него солнечных лучей.

На открытом воздухе готовый раствор следует хранить не более 24 час.



Внимание! Чтобы не причинить вред растениям, следует строго соблюдать дозировку, указанную на упаковке с ампулой Циркона.

Замачивание семян в Цирконе

Цирконом можно обрабатывать любые растения, а также семена, черенки, луковицы, клубни, корневища и проч.

В растворе Циркона очень хорошо замачивать семена перед посевом . Препарат положительно влияет на них:

  • замачивание семян в Цирконе активирует прорастание и процесс роста;
  • росточки пробуждаются и прорастают намного раньше, начинают быстрее развиваться;
  • получают высокий иммунитет и устойчивость к перепадам погоды, климата, пересадкам и т.п.;
  • приобретают устойчивость к изменениям хим. состава почвы.

Дозировка для семян различается в зависимости от размера семечек:

  • огурцам: на 200 мл воды – 1 капля Циркона;
  • для семян остальных овощей: на 100 мл воды – 2 капли;
  • для семян цветов: на 100 мл воды – 3-4 капли.

Семена следует замочить в растворе на 7-8 часов в любой емкости.



Циркон для рассады. Применение на собственном опыте

Для рассады готовится раствор из расчета на 1 л воды 4 капли Циркона.

Появившиеся всходы осторожно поливаю из шприца между рядками совсем по чуть-чуть 1 раз в 3 дня, в течение 10 дней. Так же опрыскиваю хрупкие листочки: кисточкой для акварельных красок стряхиваю несколько капель раствора на появившиеся всходы.

Обязательно поливаю и опрыскиваю раствором рассаду за пару дней перед высадкой ее в грунт. В луночки тоже наливаю немного раствора Циркона (2-3 ст.л.), затем высаживаю кустики. Приживаемость практически 100%-ная. Через 4-5 дней после высадки поливаю и опрыскиваю молодые растения.

С помощью Циркона очень успешно укореняются любые черенки. Отлично приживаются растения после пересадки.

Во второй половине октября и в первой декаде ноября поливаю Цирконом розы: раз в 4-5 дней. Раствор лью прямо на ветви, чтобы жидкость по оставшимся листьям и ветвям стекала в корень. Обработанные так розы отлично переносят любые зимние «сюрпризы» в виде резкого понижения температуры, сильные морозы, оттепели. Кроме роз так же обрабатываю всех «неженок теплолюбивых».



Еще Цирконом опрыскиваю корни тех растений, которые пересаживаю, а также те, которые приболели.

Внимание! Обязательно, если растение поливается Цирконом или Эпином, в самом начале, перед обработкой следует хорошо увлажнить почву, чтобы корневая система растения не получила ожог.

Обрабатывать растения Цирконом стараюсь вечером, в тихую погоду, обязательно смотрю прогноз, чтобы обработать культуры за пару дней до дождя.

Доброй погоды и богатых урожаев!

Статью подготовила: Мельникова Людмила, г. Белгород

Источник: http://babudacha.ru/2018/02/07/preparat-cirkon-dlya-semyan-i-rassady-instrukciya/



Янувия — официальная инструкция по применению

по медицинскому применению лекарственного средства

Торговое название: ЯНУВИЯ / JANUVIA

Международное непатентованное название: Ситаглиптин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг ситаглиптина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат неизмельченный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; натрия стеарилфумарат.



Оболочка таблетки (Опадрай® II: Розовый 85 F97191 для дозировки 25 мг; Светло-бежевый 85 Fдля дозировки 50 мг; Бежевый 85 Fдля дозировки 100 мг) содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета со слабым бежеватым оттенком, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие на другой.

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие на другой.

Таблетки 100 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.



Ингибитор Дипептидилпептидазы 4.

ЯНУВИЯ (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.



У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ЯНУВИЯ приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 μМхчас при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 nM, средний период полувыведения составил 12,4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и меж-субъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата ЯНУВИЯ и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат ЯНУВИЯ может назначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой.

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.

После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного препарата выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата ЯНУВИЯ в дозировке 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.

У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из циркуляции с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки (см. Способ применения и дозы).

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозировки препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако в следствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется

Препарат ЯНУВИЯ показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Комбинированная терапия

Препарат ЯНУВИЯ также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинацией с метформином или агонистами PPARγ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз.

Данных об использовании препарата ЯНУВИЯ в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата ЯНУВИЯ у данной категории пациентов не рекомендуется.

Коррекция дозировки препарата ЯНУВИЯ требуется у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе (см. Способ применения и дозы).

Применение при беременности и в период лактации

Не проводилось контролируемых исследований препарата ЯНУВИЯ у беременных, следовательно нет данных о безопасности его применения у беременных женщин. Препарат ЯНУВИЯ, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Следовательно, препарат ЯНУВИЯ не должен назначаться в период лактации.

Рекомендуемая дозировка препарата ЯНУВИЯ составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ (например, тиазолидиндионом).

ЯНУВИЯ может приниматься не зависимо от приема пищи.

В случае, если пациент пропустил прием препарата ЯНУВИЯ, он должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата ЯНУВИЯ.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза препарата ЯНУВИЯ составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата ЯНУВИЯ составляет 25 мг один раз в сутки. Препарат ЯНУВИЯ может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пожилых пациентов.

Препарат ЯНУВИЯ в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных нежелательных явлений, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата ЯНУВИЯ в дозе 100 мг и 200 мг в сутки, но чаще чем при приеме плацебо, с частотой ≥3%: инфекция верхних дыхательных путей (ЯНУВИЯ 100 мг – 6,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингит (ЯНУВИЯ 100 мг – 4,5%, ЯНУВИЯ 200 мг – 4,4%, плацебо – 3,3%), головная боль (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,6%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), артралгия (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,1%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%)

Общая частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ, была сходна с таковой при приеме плацебо (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,2%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).

Частота встречаемости некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме препарата ЯНУВИЯ в обеих дозировках была схожа с таковой при приеме плацебо, за исключением более частой тошноты при приеме препарата ЯНУВИЯ в дозе 200 мг в сутки: боль в животе (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,3%, ЯНУВИЯ 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,4%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,9%, плацебо – 0,6%), рвота (ЯНУВИЯ 100 мг – 0,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,7%, плацебо – 0,9%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%).

Изменения лабораторных показателей

Анализ клинических исследований препарата показал небольшое увеличение мочевой кислоты (приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо, средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ в дозе 100 и 200 мг в сутки. Случаев развития подагры зарегистрировано не было.

Наблюдалось небольшое уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровеньМЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы.

Отмечалось небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

За время лечения препаратом ЯНУВИЯ не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Во время клинических исследований на здоровых добровольцах, разовая доза 800 мг препарата ЯНУВИЯ в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата ЯНУВИЯ в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.

В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует CYP изоэнзимы CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данные, полученные in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено легкое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата ЯНУВИЯ при совместном их применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax препарата ЯНУВИЯ на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата ЯНУВИЯ и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина.

Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата ЯНУВИЯ при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких-либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.

В клинических исследованиях препарата ЯНУВИЯ в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при использовании препарата ЯНУВИЯ была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата ЯНУВИЯ в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Применение у лиц пожилого возраста.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата ЯНУВИЯ у пожилых (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.

Коррекции дозировки по возрасту не требуется. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. Способ применения и дозы).

Влияние на способность управления автотранспортом и работы с механизмами.

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управления автомобилем или сложными механизмами.

По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды.

(адрес: Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands)

Представительство компании в России:

Источник: http://medi.ru/instrukciya/yanuviya_3814/

Янувия

Янувия : инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Januvia

Код ATX: A10BH01

Действующее вещество: ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды), Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Италия), Акрихин, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2017

Янувия – лекарственное средство гипогликемического действия; ингибитор дипептидилпептидазы-4.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Янувии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; в дозировке 25 мг – светло-розовые с легким бежевым оттенком и гравировкой «221»; в дозировке 50 мг – светло-бежевые, с гравировкой «112»; в дозировке 100 мг – бежевые, с гравировкой «277» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: ситаглиптина фосфа­та гидрат – 32,13/64,25/128,5 мг (что эквивалентно содержанию ситаглиптина – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, неизмельченный кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, стеарилфумарат натрия;
  • пленочная оболочка: в дозировке 25 мг – Опадрай II Розовый 85 F 97191; в дозировке 50 мг – Опадрай II Светло-бежевый 85 F 17498; в дозировке 100 мг – Опадрай II Бежевый 85 F(поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Янувии – ситаглиптин – высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4), предназначенный для терапии сахарного диабета 2-го типа. По химической структуре, а также по фармакологическому действию ситаглиптин отличается от аналогов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1), производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов (активируемых пероксисомным пролифератором – PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы, аналогов амилина. Ситаглиптин, ингибируя ДПП-4, тем самым повышает концентрацию ГПП-1 и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного пептида) – двух известных гормонов, входящих в семейство инкретинов, которые секретируются в кишечнике в течение 24 ч, и уровень которых возрастает в ответ на прием пищи. Инкретины – это часть внутренней физиологической биосистемы регуляции гомеостаза глюкозы, они способствуют синтезу инсулина и его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфатом), при нормальном или увеличенном содержании глюкозы в крови.

ГПП-1 угнетает повышенную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона на фоне роста концентрации инсулина способствует ингибированию выработки глюкозы печенью, что в результате приводит к снижению гликемии.

В случае низкого содержания глюкозы в крови влияние инкретинов на синтез инсулина и секрецию глюкагона не наблюдается, они не действуют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В естественных условиях фермент ДПП-4 ограничивает активность инкретинов, быстро подвергая их гидролизу и разлагая на неактивные компоненты.

Ситаглиптин, ингибируя эффективность ДПП-4, предотвращает таким образом гидролиз инкретинов, повышая рост плазменных концентраций активных форм ГПП-1 и ГИП, что увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона. При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией такая коррекция секреции инсулина и глюкагона приводит к снижению концентрации НbА1c (гликозилированного гемоглобина) и уменьшению уровня глюкозы, определяемой как натощак, так и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы Янувии при сахарном диабете 2-го типа приводит к угнетению фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, вследствие чего в 2–3 раза возрастает уровень циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП, увеличивается плазменная концентрация инсулина и С-пептида, снижается плазменная концентрация глюкагона, уменьшаются показатели гликемии натощак и после пищевой нагрузки или нагрузки глюкозой.

Фармакокинетика

Кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с ситаглиптином в организме здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, всесторонне изучены. Характеристики для здоровых добровольцев после приема внутрь 100 мг ситаглиптина: абсорбция – быстрая, значение TCmax (времени достижения максимальной концентрации) – 1–4 часа с момента приема; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – 8,52 мкмоль/час, данный показатель пропорционален принятой дозе; Cmax – 950 нмоль/л; T1/2 (средний период полувыведения) – 12,4 ч. AUC ситаглиптина после следующего приема 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы возрастала на

14%. Внутри- и межсубъектная вариативность AUC вещества незначительна.

Фармакокинетические характеристики Янувии:

  • абсорбция: показатель абсолютной биодоступности ситаглиптина составляет

87%; совместный прием препарата с жирной пищей на его фармакокинетику не влияет;

  • распределение: после однократного приема препарата в дозе 100 мг средний объем распределения ситаглиптина в равновесном состоянии у здоровых испытуемых составлял

    198 л. Связывающаяся с белками плазмы фракция относительно низкая (

    38%);

  • метаболизм: до 79% ситаглиптина элиминируется почками в неизмененном виде, метаболизируется лишь незначительная часть вещества, поступившего в организм; после введения внутрь 14 С-меченного ситаглиптина

    16% радиоактивного препарата выводилось в виде метаболитов; в следовых количествах были обнаружены 6 метаболитов ситаглиптина, скорее всего не обладающие ДПП-4-ингибирующим эффектом;

  • выведение: после введения внутрь здоровым испытуемым 14 С-меченного ситаглиптина до 100% препарата выводилось в течение одной недели с момента приема следующим образом: через кишечник – 13%, почками – 87%. T1/2 при пероральном приеме в дозе 100 мг

    12,4 ч, почечный клиренс

    Показания к применению

    • монотерапия: пациентам, соблюдающим специальную диету и получающим физические нагрузки, назначают в качестве препарата, улучшающего контроль над гликемией при сахарном диабете 2-го типа;
    • комбинированная терапия: в сочетании с метформином либо агонистами PPARγ рецепторов (тиазолидиндионами) назначают пациентам с сахарным диабетом 2-го типа с целью улучшения контроля над гликемией, в случае неэффективности диеты и физической нагрузки в комбинации с монотерапией.

    Противопоказания

    • сахарный диабет 1-го типа;
    • диабетический кетоацидоз;
    • период беременности и кормления грудью (лактации);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

    Относительные противопоказания: Янувию следует принимать с осторожностью при почечной недостаточности. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности и почечной патологией в терминальной стадии, требующей гемодиализа, необходима коррекция дозы ситаглиптина.

    Инструкция по применению Янувии: способ и дозировка

    Таблетки Янувия принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемое дозирование при монотерапии, а также в сочетании с метформином или агонистом PPARγ (тиазолидиндионами) – по 100 мг 1 раз в сутки.

    Если пациент забыл выпить очередную таблетку, ее следует принять как можно быстрее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске приема, но не допуская приема двойной дозы.

    Побочные действия

    Янувия в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами в целом переносится хорошо. Общая частота встречаемости негативных побочных реакций, как и частота отмены ситаглиптина из-за нежелательных эффектов, по данным клинических исследований, были схожи с регистрируемыми вследствие приема плацебо.

    Побочные явления без выявленной связи с приемом ситаглиптина в суточной дозе 100 и 200 мг, но встречающиеся чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (≥ 3% случаев): инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, диарея, артралгия.

    Другие побочные реакции Янувии:

    • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
    • данные лабораторных исследований (не считаются клинически значимыми): небольшое увеличение мочевой кислоты (случаи развития подагры не регистрировались); незначительное снижение концентрации общей щелочной фосфатазы, частично связанное с малым уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы; слабый рост содержания лейкоцитов, обусловленный увеличением количества нейтрофилов (явление отмечалось в большинстве исследований, но не во всех случаях);
    • сердечно-сосудистая система: клинически значимых изменений жизненно важных показателей и электрокардиограммы (ЭКГ), включая интервал QTc, не отмечалось.

    Передозировка

    Клинические исследования, проводившиеся с участием здоровых добровольцев, показали, что ситаглиптин в разовой дозе 800 мг переносится в целом хорошо. В единичном случае отмечалось минимальное клинически незначимое изменение интервала QTc. Прием суточных доз свыше 800 мг у людей не изучался.

    При передозировке рекомендуется проведение стандартных поддерживающих мероприятий: извлечение неабсорбированных остатков препарата из ЖКТ, постоянный контроль показателей жизнедеятельности, в т. ч. ЭКГ, а также назначение симптоматического лечения при необходимости.

    Диализируется препарат слабо (за 3–4 часовой сеанс гемодиализа, по данным клинических наблюдений, из организма выводится только 13,5% дозы). При доказанной клинической необходимости возможно назначение пролонгированного диализа. Данных об эффективности выведения ситаглиптина при перитонеальном диализе на сегодня нет.

    Особые указания

    По данным клинических исследований, вследствие приема Янувии в качестве препарата монотерапии или в составе комплексного лечения с метформином/пиоглитазоном гипогликемия развивалась у пациентов с частотой, сходной с таковой при использовании плацебо.

    Совместное использование лекарственного средства в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, например, с инсулином или производными сульфонилмочевины, не изучалось.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Исследования по изучению влияния Янувии на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания не проводились, тем не менее отрицательного влияния препарата на данные показатели не ожидается.

    Применение при беременности и лактации

    В связи с отсутствием данных контролируемых исследований о безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин Янувию, как и другие гипогликемические средства для приема внутрь, не рекомендуется применять во время беременности.

    Данные о выделении ситаглиптина при лактации отсутствуют, поэтому препарат не назначается в период грудного вскармливания.

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Янувию не используют в педиатрической практике.

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Янувии, для чего рекомендуется до начала курса провести оценку функции почек и далее периодически повторять ее в процессе терапии.

    Коррекция дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности и клиренса креатинина (КК):

    • легкая степень почечной недостаточности, КК > 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – менее 1,7 мг/дл; у женщин – менее 1,5 мг/дл): коррекция дозы не требуется;
    • умеренная степень почечной недостаточности, КК от 30 до 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – 1,7–3 мг/дл; у женщин – 1,5–2,5 мг/дл): суточная доза – 50 мг за 1 прием;
    • тяжелая степень почечной недостаточности, КК < 30 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – более 3 мг/дл; у женщин – более 2,5 мг/дл); терминальная стадия хронической почечной недостаточности с необходимостью проведения гемодиализа или перитонеального диализа: суточная доза – 25 мг за 1 прием; таблетки можно принимать независимо от расписания процедуры диализа.

    При нарушениях функции печени

    Пациентам с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени коррекция дозы Янувии не требуется. При тяжелой степени печеночной недостаточности действие препарата не изучалось.

    Применение в пожилом возрасте

    Клинически значимого действия на фармакокинетику ситаглиптина возраст пациентов не оказывает, концентрация вещества у пожилых людей в возрасте 65–80 лет выше на

    19%, чем у молодых пациентов. Такие изменения не требуют коррекции режима дозирования Янувии.

    Лекарственное взаимодействие

    • метформин, росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимого эффекта на их фармакокинетику ситаглиптин не оказывает;
    • дигоксин: ситаглиптин увеличивает его AUC на 11%, а средний показатель Cmax – на 18%; такое увеличение не считается клинически значимым, изменения доз дигоксина и Янувии не требует;
    • циклоспорин – мощный ингибитор P-гликопротеина (при приеме внутрь в дозе 600 мг одновременно с пероральным приемом Янувии в разовой дозе 100 мг): отмечалось увеличение AUC и Cmax Янувии соответственно на 29% и 68%; такое увеличение не считается клинически значимым, изменения доз Янувии и циклоспорина, как и других ингибиторов P-гликопротеина (например, кетоконазола), не требует.

    При проведении популяционного фармакокинетического анализа с участием больных и здоровых добровольцев по использованию широкого спектра сопутствующих препаратов, приблизительно половина из которых элиминируется почками, не было выявлено каких-либо клинически значимых реакций этих средств на фармакокинетику ситаглиптина.

    Аналоги

    Аналогами Янувии являются: Галвус, Несина, Комбоглиза XR, Онглиза, Тражента и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре 30 °С. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Янувии

    Применяемая, как правило, при недавно диагностированном сахарном диабете Янувия, по отзывам, эффективна для лечения пациентов с инсулиннезависимым диабетом как в режиме монотерапии, так и при комплексном приеме.

    В отзывах о Янувии среди ее недостатков указывается в основном высокая стоимость препарата.

    Цена на Янувию в аптеках

    Ориентировочная цена на Янувию (таблетки в дозировке 100 мг, в упаковке 28 шт.) составляет 1450 руб.

    Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

    Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

    Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

    В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

    Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

    В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

    Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

    Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

    Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

    Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

    Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

    При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

    Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

    74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

    Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

    Простатит представляет собой воспалительный процесс в области предстательной железы. Это одно из распространенных заболеваний мочеполовой системы у мужчин. Как .

    Источник: http://www.neboleem.net/januvija.php