Новые препараты

Янумет инструкция по применению цена

Янумет



Описание актуально на 16.04.2015

  • Латинское название: Janumet
  • Код АТХ: A10BD07
  • Действующее вещество: Метформин + Ситаглиптин (Metformin + Sitagliptin)
  • Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Состав

В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:

Оглавление:

Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.

Оболочка Opadry II розового цвета 85 Fсостоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).

Форма выпуска

Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.



Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.

Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же , ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.

Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.

Показания к применению

Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:

Противопоказания

  • сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
  • тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
  • острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксиитканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
  • умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
  • состояние острой алкогольной интоксикацииили такое заболевание, как алкоголизм;
  • сахарный диабет І типа;
  • острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
  • радиологические исследования;
  • беременность и лактация.

Побочные действия

  • головные боли;
  • сонливость;
  • кашель;
  • тошнота, абдомиальные боли;
  • диарея, запор;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • панкреатит;
  • периферический отек.

Инструкция на Янумет (Способ и дозировка)

Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.



В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

Передозировка

При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.

Условия продажи

Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.

Условия хранения

Температура не выше +25° Цельсия.


В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.

Срок годности

Не применять по истечении двух лет.

Аналоги Янумета

Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:

Отзывы о Янумете

Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Цена Янумета, где купить

Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – рублей соответственно.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

ПаниАптека

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».



Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Панацея: Благотворительный фонд Панацея поможет в приобретении препарата Калимин. +7 (499) .

София: Препарат эффективен, и является панацеец для части пациентов, страдающих тяжелой степенью .

Елена: Как заказать Кантрикал10000?

Ирина: Не так страшен климакс, как его малюют. Главное, быть к этому готовой психологически — не .


Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/yanumet

Янумет

Янумет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Janumet

Код ATX: A10BD07

Действующее вещество: метформин (metformin), ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 05.01.2018

Цены в аптеках: от 1290 руб.

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения, содержащий дипептидилпептидазы-4-ингибитор и бигуанид, предназначенный для лечения больных сахарным диабетом 2 типа.



Форма выпуска и состав

Янумет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, в трех дозах (метформин/ситаглиптин): 500 мг/50 мг – с пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «575», 850 мг/50 мг – с пленочной оболочкой розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «515», 1000 мг/50 мг – с пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «577»; ядро – от почти белого до белого цвета (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: метформина гидрохлорид – 500 мг, 850 мг или 1000 мг, ситаглиптина фосфата моногидрат – 64,25 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг ситаглиптина;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон;
  • состав оболочки: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (светло-розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94203, в дозе 850 мг/50 мг (розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94182, в дозе 1000 мг/50 мг (красновато-коричневого цвета) – Опадрай II Красный, 85 F 15464; в состав оболочек всех таблеток входят: поливиниловый спирт, макрогол-3350, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат, активные компоненты которого являются самостоятельными гипогликемическими средствами: ситаглиптин – ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформин – представитель класса бигуанидов. Механизм действия препарата обусловлен взаимным дополнением эффекта активных компонентов для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа.

Ситаглиптин – высокоселективный ингибитор ДПП-4, предназначен для приема внутрь при лечении сахарного диабета 2 типа. Его фармакологический эффект опосредован активацией инкретинов, являющихся частью внутренней физиологической системы, осуществляющей регуляцию гомеостаза глюкозы. В результате ингибирования ДПП-4 ситаглиптин повышает концентрацию таких активных гормонов семейства инкретинов, как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид 1 (ГПП-1). ГПП-1 и ГИП при нормальном или повышенном уровне глюкозы крови потенцируют бета-клетки поджелудочной железы к увеличению синтеза и секреции инсулина. ГПП-1 способствует понижению синтеза глюкозы в печени, подавляя секрецию альфа-клетками поджелудочной железы глюкагона. Терапевтические концентрации ситаглиптина не подавляют активность родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Его фармакологическое действие и химическая структура отличаются от аналогов ГПП-1, инсулина, меглитинидов, производных сульфонилмочевины, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR гамма), бигуанидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина.

Метформин – повышает толерантность к глюкозе при сахарном диабете 2 типа. Его фармакологический механизм действия по снижению базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови отличается от механизмов действия других классов пероральных гипогликемических средств. Он обусловлен способностью метформина к снижению синтеза глюкозы в печени, всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению периферического захвата и утилизации глюкозы, к повышению чувствительности к инсулину. Прием метформина не вызывает изменения секреции инсулина, при этом может снизиться его концентрация натощак и значение суточной плазменной концентрации инсулина.



В отличие от производных сульфонилмочевины метформин и ситаглиптин не вызывают гипогликемии.

Комбинированный прием ситаглиптина и метформина обеспечивает суммирование терапевтического эффекта, которое сопровождается увеличением концентрации активного ГПП-1.

При артериальной гипертензии одновременное применение диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов медленных кальциевых каналов или бета-адреноблокаторов с ситаглиптином значительного гипотензивного действия не вызывает.

Фармакокинетика

Применение Янумета в дозах 500 мг/50 мг, 850 мг/ 50 мг и 1000 мг/50 мг биоэквивалентно раздельному приему соответствующих доз метформина и ситаглиптина.

Абсолютная биодоступность: ситаглиптин – примерно 87%, метформин (при приеме в дозе 500 мг натощак) – 50–60%. Фармакокинетика ситаглиптина при одновременном приеме с жирной пищей не меняется. Скорость и количество всасываемого метформина при одновременном приеме с пищей снижается. Клиническая значимость увеличения времени достижения и понижения значения максимальной плазменной концентрации (Cmax) метформина не установлена.



Связывание с белками плазмы: ситаглиптин – 38%, метформин – в очень незначительной степени.

Часть метформина временно распределяется в эритроцитах, плазменная концентрация равновесного состояния на фоне рекомендованного режима дозирования достигается через 24–48 часов и обычно составляет меньше 0,001 мг/мл.

В ограниченном метаболизме ситаглиптина участвуют изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP2C8. Метаболическая трансформация ситаглиптина минимальная, через почки в неизмененном виде выводится около 79% от принятой дозы.

Метформин выводится через почки в неизмененном виде практически полностью (90%) в течение 24 часов.

Период полувыведения (T1/2) ситаглиптина примерно составляет 12,4 часа, почечный клиренс – около 350 мл/мин.

Почечная экскреция ситаглиптина преимущественно осуществляется путем активной канальцевой секреции.



T1/2 метформина из плазмы примерно 6,2 часа, из крови – 17,6 часа. Его основной путь выведения через почки обуславливает превышение в 3,5 раза почечного клиренса над клиренсом креатинина (КК).

Кумуляция метформина на фоне применения терапевтических доз не происходит.

У пациентов с различной степенью нарушения почечной функции период полувыведения Янумета удлиняется, повышается суммарная концентрация (AUC) ситаглиптина в плазме крови. Применять препарат при нарушении функции почек нельзя.

При умеренной степени (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности однократный прием ситаглиптина в дозе 100 мг приводит к увеличению его среднего значения Cmax на 13%, AUC – на 21%. Отсутствуют клинические данные опыта применения препарата при тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности.

Пол, расовая принадлежность или вес пациента на фармакокинетические параметры активных компонентов не влияют.



У пожилых пациентов наблюдается удлинение T1/2 и увеличение Cmax . Эти изменения связывают с возрастным снижением выделительной функции почек. В возрасте старше 80 лет лечение Януметом возможно только у пациентов с нормальной функцией почек и КК.

Исследования по эффективности и безопасности приема препарата детьми не проводились.

Показания к применению

Применение Янумета показано в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок в виде монотерапии и комбинированного лечения сахарного диабета 2 типа в следующих случаях:

  • назначение стартовой терапии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют достичь адекватного контроля над гликемией;
  • отсутствие адекватного контроля над гликемией при монотерапии метформином или ситаглиптином, или при комбинированном лечении двумя этими препаратами;
  • необходимость назначения комбинированной терапии, включающей ситаглиптин, метформин и производные сульфонилмочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • клиническая необходимость назначения комбинированной терапии, включающей три препарата: ситаглиптин, метформин и тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов, активируемые пролифератором пероксисом), при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • необходимость применения в комбинации с инсулином, если монотерапия инсулином не обеспечивает адекватный гликемический контроль.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • заболевания или нарушения функции почек с КК меньше 60 мл/мин или при концентрации креатинина сыворотки у мужчин 1,5 мг/дл и выше, у женщин – 1,4 мг/дл и выше, включая нарушения, возникшие вследствие острого инфаркта миокарда, шока (сердечно-сосудистый коллапс), септицемии;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • дегидратация (диарея, рвота);
  • лихорадка;
  • состояния гипоксии: почечные инфекции, шок, сепсис, бронхолегочные заболевания;
  • хроническая или острая форма метаболического ацидоза, включая диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, другие острые и хронические заболевания с клинически выраженными проявлениями, которые могут способствовать развитию тканевой гипоксии;
  • тяжелые травмы, проведение обширных хирургических операций;
  • нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
  • лактоацидоз (включая анамнез);
  • прием таблеток в течение 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических и радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • соблюдение гипокалорийной диеты с энергетической ценностью меньше 1000 ккал в 24 часа;
  • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Янумет с осторожностью следует назначать пациентам в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Янумета: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.



Начальная доза назначается с учетом текущей индивидуальной гипогликемической терапии, переносимости и терапевтического эффекта.

Применение Янумета предполагает прием ситаглиптина в дозе 50 мг и метформина в дозе 500 мг, 850 мг или 1000 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза ситаглиптина составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в день), коррекцию дозы препарата производят изменением только дозы метформина.

Рекомендованное начальное дозирование Янумета в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для больных сахарным диабетом 2 типа:

  • отсутствие адекватного гликемического контроля при соблюдении диеты и режима физических нагрузок: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (метформин/ситаглиптин) 2 раза в день. При необходимости разовую дозу можно постепенно увеличивать до 1000 мг/50 мг;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии метформином: доза должна назначаться в размере текущей дозы метформина (500 мг, 850 мг или 1000 мг на 50 мг ситаглиптина), кратность приема – 2 раза в день;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином: 500 мг/50 мг 2 раза в день. Далее разовую дозу метформина можно повышать в соответствии с клинической целесообразностью до 1000 мг. Больным с почечной недостаточностью, принимающим при монотерапии дозу ситаглиптина ниже 100 мг в день, лечение Януметом противопоказано;
  • переход с комбинированной терапии ситаглиптином и метформином: доза может соответствовать ранее принимаемым дозам каждого из препаратов;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, производные сульфонилмочевины: доза метформина определяется исходя из уровня гликемического контроля, также, если пациент принимал метформин ранее, учитывается его текущая доза. Дозу метформина рекомендуется повышать постепенно, это позволит минимизировать его побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Если предыдущая комбинированная терапия включала производное сульфонилмочевины, его дозу следует снизить;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов): доза метформина должна соответствовать суточной дозе предыдущей терапии. При необходимости ее можно увеличивать путем постепенного титрования дозы препарата;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, инсулин: доза должна соответствовать ранее принимаемой суточной дозе метформина. Для предотвращения гипогликемии может потребоваться понижение ранее применяемой дозы инсулина. Далее дозу метформина можно постепенно повышать.

Данные по оценке безопасности и эффективности перехода на применение Янумета с лечения другими гипогликемическими препаратами отсутствуют. Любые изменения в схеме лечения сахарного диабета 2 типа следует проводить с осторожностью, под тщательным контролем соответствующих параметров, учитывая возможные изменения гликемического контроля.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту; в начале применения – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, абдоминальная боль;
  • со стороны крови и сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – мегалобластная анемия на фоне нарушения всасывания фолиевой кислоты и витамина B12;
  • со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях – лактоацидоз (респираторные нарушения, гипотермия, слабость, сонливость, боль в животе, резистентная брадиаритмия, гипотензия, миалгия);
  • дерматологические реакции: сыпь, дерматит.

Дополнительные побочные явления, установленные при пострегистрационных наблюдениях, которые могут возникнуть на фоне применения Янумета:


  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек;
  • дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона и другие эксфолиативные кожные заболевания, кожный васкулит;
  • со стороны пищеварительной системы: запор, острый панкреатит (включая некротическую и геморрагическую формы, в том числе с летальным исходом);
  • со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, тяжелая форма острой почечной недостаточности;
  • со стороны дыхательной системы: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны нервной системы: головная боль;
  • со стороны костно-мышечной системы: боль в конечности, артралгия, миалгия, боль в спине.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Лечение: при случайном приеме высокой дозы Янумета необходимо немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту для удаления еще не всосавшегося препарата. Следует обеспечить больному контроль жизненно важных функций организма, проведение электрокардиографии, назначение симптоматической терапии, в случае клинической необходимости – проведение пролонгированного гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Из-за риска развития острого панкреатита при назначении Янумета следует проинформировать пациентов, что сильные устойчивые боли в животе являются характерным для острого панкреатита симптомом. При подозрении на панкреатит прием препарата необходимо прекратить.

Учитывая, что почечная экскреция является основным путем выведения метформина и ситаглиптина, риск развития лактоацидоза находится в прямой зависимости от степени нарушения функции почек. В связи с этим назначение Янумета можно производить только пациентам с нормальной концентрацией креатинина в сыворотке крови или ниже верхней возрастной границы нормы. Для лечения пожилых пациентов следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, позволяющую достичь адекватного гликемического контроля. Наиболее вероятно возрастное снижение функции почек у пациентов старше 80 лет, поэтому им необходимо проводить регулярный контроль функции почек.

Всем пациентам, принимающим Янумет, следует ежегодно проходить обследование на предмет подтверждения нормальной функции почек, больным группы риска соответствующие анализы назначают чаще.



Для снижения риска развития инсулин-индуцированной или сульфонил-иидуцированной гипогликемии на фоне тройной комбинированной терапии дозу инсулина или производного сульфонилмочевины необходимо понизить.

Прием таблеток следует прекратить при проведении обширной хирургической операции, требующей ограниченного приема жидкости и пищи.

При временной потере контроля гликемии, в том числе при гипертермии, травме, инфекции или хирургическом вмешательстве, у пациентов с ранее стабильным гликемическим контролем допускается замена Янумета инсулином на период стабилизации общего состояния.

Применение метформина может стать причиной развития лактоацидоза. При подтверждении лактоацидоза больной нуждается в немедленной госпитализации и проведении поддерживающей терапии, в том числе с применением гемодиализа для выведения скопившегося метформина и ускорения коррекции ацидоза. Прием препарата следует прекратить.

В течение периода лечения Януметом употребление алкоголя в больших дозах или часто противопоказано, поскольку алкоголь потенцирует метаболизм молочной кислоты (лактата).



Риск развития гипогликемии возрастает в пожилом возрасте, у ослабленных пациентов, при истощении, злоупотреблении алкоголем, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, приеме бета-адреноблокаторов.

В период приема Янумета пациенты должны согласовывать с лечащим врачом применение любых лекарственных средств сопутствующей терапии. Это позволит избежать возможного негативного влияния этих препаратов на функцию почек.

После проведения радиологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов, таких как внутривенная урография, холангиография, ангиография, возобновлять прием препарата через 48 часов можно только после получения результатов лабораторного исследования, подтверждающих нормальное состояние функции почек.

Прием Янумета следует немедленно прекратить при диагностировании таких сопровождающихся развитием гипоксемии состояний, как острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок любой этиологии. Развитие гипоксии может вызвать развитие предпочечной азотемии и лактоацидоза.

Прием Янумета рекомендуется сопровождать контролем гематологических параметров крови, который проводят не реже 1 раза в год. У пациентов, предрасположенных к развитию дефицита витамина В12, следует проводить 1 раз в 2 года контроль плазменной концентрации витамина В12.



Если на фоне лечения препаратом у пациентов с адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа появились отклонения в лабораторных показателях или не поддающиеся четкой идентификации клинические состояния, в первую очередь следует провести лабораторные исследования, направленные на исключение кетоацидоза или лактоацидоза. При подтверждении развития ацидоза прием таблеток следует отменить и принять соответствующие меры по коррекции ацидоза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием ситаглиптина может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период применения Янумета следует соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Янумета в период вынашивания и при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение комбинированного гипогликемического препарата для лечения детей в возрасте до 18 лет. Данные о безопасности применения Янумета у пациентов моложе 18 лет отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Янумета больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией почек (КК меньше 60 мл/мин), заболеваниями почек и другими состояниями, которые вызывают риск развития нарушений функции почек.



При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение препарата больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией печени, печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Янумет пожилым пациентам в связи с возможным возрастным нарушением функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг дважды в день) и метформина (по 1000 мг дважды в день) не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетических параметров препаратов у больных сахарным диабетом 2 типа.

Исследования по взаимодействию Янумета с другими лекарственными препаратами не проводились. Поэтому при назначении сопутствующей терапии следует руководствоваться результатами подобных исследований, проводимых отдельно по ситаглиптину и метформину.

При одновременном применении ситаглиптина:


  • росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимое изменение их фармакокинетики не происходит, ситаглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4, CYP2С8, CYP2С9, не подавляет изоферменты CYP1А2, CYP2D6, CYP2В6, CYP2С19, не индуцирует CYP3A4;
  • фибраты, статины, эзетимиб (гипохолестеринемические средства), клопидогрел, гипотензивные средства, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, гидрохлоротиазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, напроксен, целекоксиб), анальгетики, антидепрессанты (флуоксетин, сертралин, бупропион), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), антигистаминные средства (цетиризин), силденафил: не влияют на фармакокинетику ситаглиптина;
  • дигоксин, циклоспорин: клинически значимо увеличивают свои значения AUC и Cmax.

При одновременном применении метформина:

  • глибурид: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
  • фуросемид: изменяет свои фармакокинетические параметры, способствует увеличению значения Cmax метформина на 22%, AUC в цельной крови – на 15%, почечный клиренс препаратов при этом существенно не изменяется;
  • нифедипин: приводит к увеличению абсорбции, плазменной концентрации и количества выделяемого почками метформина;
  • катионные средства – морфин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинин, хинидин, триметоприм, ванкомицин, ранитидин, триамтерен: могут конкурировать за использование почечной канальцевой транспортной системы;
  • фенотиазины, диуретики, глюкокортикостероиды, препараты щитовидной железы, пероральные контрацептивы, эстрогены, никотиновая кислота, фенитоин, симпатомиметики, изониазид, блокаторы медленных кальциевых каналов: обладая гипергликемическим потенциалом, могут нарушить контроль над гликемией; необходимо тщательно наблюдать за параметрами гликемического контроля;
  • препараты, активно связывающиеся с белками плазмы крови, такие как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид: не вступают во взаимодействие с метформином.

Аналоги

Аналогами Янумета являются: Янумет Лонг, Вельметия, Амарил М, Глибомет, Глюкованс, Глюконорм, Авандамет, Галвус Мет, Дуглимакс, Трипрайд.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности таблеток Янумет 1000 + 50 мг и 850 + 50 мг – 2 года, таблеток 500 + 50 мг – 3 года.



Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Янумете

Отзывы о Янумете положительные. Пациенты и врачи указывают на высокую эффективность препарата и характеризуют его как отличное дополнение к диете и физическим нагрузкам при лечении сахарного диабета 2 типа. Монотерапия и комбинированная терапия, включающая Янумет, обеспечивают стабильный гликемический контроль и отсутствие клинически значимых побочных эффектов.

Врачи советуют внимательно относиться к перечню противопоказаний для приема Янумета и строго выполнять все рекомендации врача.

К недостаткам все относят довольно высокую цену препарата, учитывая необходимость его постоянного приема.

Цена на Янумет в аптеках

Цена на Янумет 1000 + 50 мг – от 3023 рублей за упаковку, содержащую 56 таблеток, в дозе 850 + 50 мг – от 2860 рублей, в дозе 500 + 50 мг – от 2827 рублей.

Янумет 850 мг плюс 50 мг N56 табл

Янумет таблетки 1000 мг+50 мг 28 шт.

Янумет 1000мг+50мг №56 таблетки

Янумет 500мг+50мг №56 таблетки

Янумет 850мг+50мг №56 таблетки

Янумет таблетки 850 мг+50 мг 56 шт.

Янумет таблетки 1000 мг+50 мг 56 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Простатит представляет собой воспалительный процесс в области предстательной железы. Это одно из распространенных заболеваний мочеполовой системы у мужчин. Как .

Источник: http://www.neboleem.net/janumet.php

Янумет

Лекарственный препарат Янумет является эффективным средством в борьбе с повышенным уровнем сахара в крови. За счёт комплексного направленного действия, которое достигается благодаря совокупности веществ, препарат незаменим при лечении пациентов с диагнозом диабет второго типа. Комбинация метформина и ситаглиптина делают данный препарат высокоэффективным в плане понижения концентрации сахара в крови пациента. Ниже представлена информация, позволяющая судить не только о качестве и общих правилах применения данного препарата, но также о стоимости и побочных эффектах. Кроме того в конце статьи можно ознакомиться с отзывами пациентов, принимающих Янумет.

Применение

Данное лекарственное средство применяется при сахарном диабете второго типа (позволяет контролировать гликемию), наиболее эффективно в совокупности со специально подобранной диетой и направленной физической активностью. Также Янумет назначается в ряде случаев, когда лечение раздельно метформином и ситаглиптином невозможно, а данный препарат сочетает в себе два этих вещества, компенсируя недостатки и того и другого. Также лечение Януметом осуществляется в комбинации с препаратами, содержащими вещества производными которых является сульфонилмочевина (три в одном). Также показано применение с агонистами PPAR и инсулином.

Формы выпуска

Янумет – это таблетки в плёночной оболочке, каждая из которых содержит в себе 50 мг ситаглиптина, а также 500, 800 и 1000 мг метформина, отсюда и деление препарата по степени концентрации метформина в составе препарата. Фармакологический рынок предлагает следующие формы выпуска препарата:

  • Янумет таблетки 500 мг + 50 мг;
  • Янумет таблетки 800 мг + 50 мг;
  • Янумет таблетки 1000 мг + 50 мг.

В одной коробке может содержаться от одного до семи блистеров. Наибольшим спросом пользуются упаковки с четырьмя блистерами. В каждом блистере 14 таблеток. Хранить такой препарат можно не более двух лет.

Инструкция по применению

Не следует употреблять беременным, кормящим женщинам. Ни в коем случае не давать детям! Таблетки нельзя употреблять до 18 лет. Стоит с особым вниманием назначать пожилым пациентам. Употреблять рекомендуется 2 раза в день по 2 таблетки. Хранить в сухом тёмном месте не более двух лет.

Также не стоит принимать в совокупности с препаратами, действие которых сводят на нет положительные эффекты Янумета. В связи с высоким содержанием ситаглиптина, не рекомендуется принимать вместе с другими средствами, содержащими ситаглиптин. 2 таблетки Янумета покрывают общепринятую дозу (100 мг в день).

Инструкция по применению Янумета содержит в себе немало побочных эффектов и противопоказаний.

Противопоказания

Янумет нежелательно использовать при наличии следующих факторов:

  • непереносимость любого из компонентов, входящих в состав лекарственного препарата (повидон, метформин, фосфат моногидрат ситаглиптин, стеарилфумарат и лаурилсульфат натрия);
  • диагноз сахарного диабета первого типа;
  • тяжелые фазы различных почечных заболеваний, а также острое состояние во время перенесения инфекции или шока (дегидратации), влияющих непосредственно на функции почек;
  • алкоголизм или тяжёлая степень интоксикации алкоголем;
  • период беременности (время вынашивания плода, а также период грудного вскармливания);

проведение радиологических исследований (непосредственно за неделю и после с момента проведения процедуры);

  • наличие заболеваний, особенно связанных с сердечнососудистой системой, приводящих к кислородному голоданию тканей.
  • Особенное внимание при приёме Янумета следует уделить пожилым людям. Ведь со временем эффективность функционирования почек снижается, а они являются фильтром человеческого организма. С возрастом выделительная система даёт сбои, а значит выводить из организма нежелательные вещества и компоненты становится всё труднее. При назначении Янумета пожилым людям специалисты тщательным образом должны подбирать дозу препарата, а также проводить постоянный контроль над состоянием пациента.

    Дозировка

    В своём составе Янумет содержит ситаглиптин (50 мг), в связи с этим при его назначении следует учитывать тот факт, что допустимая суточная норма ситаглиптина не более 100 мг. Дозировка препарата назначается врачом в соответствии со степенью заболевания, переносимостью, а также состоянием и возможностями пациента, то есть каждый случай индивидуален.

    Но есть и стандартные показания к применению Янумета: два раза в день вместе с приёмом пищи. С течением времени первоначально назначенная дозировка может увеличиваться, что связано с устранением нежелательных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Первоначальная норма таблеток составляется в соответствии со степенью диабета второго типа и проводимой специалистом терапией.

    Побочные эффекты

    Янумет, как и любой другой сильнодействующий препарат, имеет ряд нежелательных эффектов, которые могут проявиться у пациента с течением времени или практически сразу же после приёма. Лекарство наиболее ощутимо влияет на ЖКТ, способствует постепенному похудению (вплоть до анорексии), а также на сердечнососудистую систему. Не исключено нарушение привычного ритма обмена веществ, кроме того выявляются первичные аллергические реакции кожных покровов — различные высыпания и кожный зуд.

    Ниже представлены побочные эффекты, которые могут быть вызваны приёмом данного лекарственного средства:

    • периодические сильные боли в голове или же постоянные, но более слабые, мигрени;

    снижение активности и работоспособности организма, в ряде случаев отмечается неестественная сонливость и постоянная усталость;

  • першение в горле, вплоть до появления неприятного не отхаркивающегося кашля;

    режущие боли в брюшной области, сопровождаемые тошнотой, рвотой, метеоризмом и запором;

    отёчность тела, особенно проявляется на ногах и руках;

  • постоянная сухость во рту, даже после приёма жидкости (чаще всего сопровождается кашлем);

    при длительном приёме отмечаются нарушения в функционировании системы желудочно-кишечного тракта.

  • Если один из данных симптомов был выявлен при приёме таблеток, следует немедленно сообщить о нарушениях лечащему врачу. Специалист на основе осмотра и анализов сможет подобрать наиболее оптимальное лечение для конкретного случая. Ведь Янумет не единственное лекарство, которое сможет помочь в борьбе с недугом именно Вам.

    Янумет достаточно дорогостоящий препарат, цена которого варьируется от 2700 до 3000 тысяч рублей за упаковку с четырьмя блистерами. Также стоимость может колебаться в зависимости от формы выпуска покупаемого товара (количество таблеток, концентрация метформина) и от места покупки. Так, в ведущих интернет-магазинах упаковка Янумета будет стоить от 2700 до 2800 рублей без учёта доставки (за 56 таблеток). А вот в сетевых аптеках за Янумет можно отдать вплоть до 3000 тысяч рублей.

    Аналоги

    Особенный состав, сочетающий в себе метформин и ситаглиптин, делает этот препарат неповторимым на фармакологическом рынке. Ведь Янумет является практически единственным лекарственным средством, сочетающим в себе два этих вещества. Но достаточно высокая стоимость заставляет искать заменителей такому хоть и эффективному, но дорогостоящему препарату.

    Аналогичный состав имеет препарат Вельметия, но цена такого препарата мало чем отличается от цены Янумета. Лекарств по сдельной цене, которые воздействуют на организм больных диабетом второго типа также как и Янумет, нет, но можно попробовать принимать несколько препаратов вместе для достижения наибольшей эффективности при поддержании уровня сахара в крови.

    К таким препаратам можно отнести:

    • Чистые метформин (Метформин) и ситаглиптин (Янувия). Метформин стоит около 250 рублей за 60 штук, а Янувия 1500 за 28 таблеток. Данные средства стоит принимать вместе для достижения наилучшего результата;
    • Галвус (800 рублей за 28 таблеток) и Глюкофаж (350 рублей за 60 таблеток) в совокупности. Данные препараты отлично дополняют друг друга, но отличаются от Янумета большей направленностью на устранение проблем, связанных с сердечнососудистой системой при диабете второго типа;
    • Глибомет. Данный препарат содержит метформин и глибенкламид и имеет точно такие же показания, как и Янумет. Он направлен на борьбу с гипогликемией, имеет гиполипидемические свойства. В среднем стоимость такого препарата 350 рублей за 40 таблеток;
    • Авандамет редко встречается в российских аптеках, его стоимость в среднем 400 рублей за 60 таблеток. Содержит 500 мг метформина и не может быть использовано как эффективное средство без комплексной терапии. Именно поэтому данный препарат сильно уступает Янумету, хотя и отлично действует при комплексном лечении;
    • Трипрайд обладает сходными с Януметом показаниями, но уступает концентрацией содержащихся в нём веществ (обладает глимепиридом и пиоглитазоном). Стоит такой препарат около двухсот рублей за упаковку (30 таблеток) и является самым дешёвым аналогом из всех представленных;
    • Дуглимакс сочетает метформин и глимепирид, а также имеет сходный принцип действия с исходными таблетками, но скорость снижения уровня сахара в крови намного им уступает. Стоит Дуглимакс порядка 350 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток.

    Главное помнить, что любая замена одного лекарственного средства на другое должно быть согласовано с врачом, иначе это может привести к непредсказуемым последствиям. Самодеятельность в лечении такого серьёзного заболевания недопустима, ведь это может привести к ухудшению общего состояния и к резкому падению уровня глюкозы в крови.

    Передозировка

    Если применить Янумет сверх положенной дозы могут отмечаться следующие изменения в организме пациента: значительное учащение сердцебиения на фоне гипогликемии (выявляется в 15% случаев передозировки); снижение кислотно-щелочного баланса, которое может привести к тяжёлой форме — лактоцидозу.

    Такое патологическое состояние выявляется в около 35% всех случаев передозировкой Януметом. Но как отмечают специалисты, стоит брать во внимание тот факт, что при лечении сахарного диабета проводится комплексная терапия, а значит, пациент может отравиться не конкретным препаратом, а совокупностью всех принимаемых лекарственных средств. Поэтому говорить о точных данных при передозировке Януметом не приходится.

    При наличии данных симптомов, указывающих на передозировку препаратом, следует немедленно применить общепринятые меры по выведению нежелательного вещества из организма. К ним относятся стандартные поддерживающие мероприятия. Первым делом следует вывести остатки препарата, которые не успели усвоиться в желудочно-кишечном тракте, из организма. Затем специалист должен провести общий сбор данных по состоянию пациента (ЭКГ, соответствующие анализы, постоянный контроль над показателями жизнедеятельности, проводится гемодиализ при необходимости).

    В особо тяжёлых случаях применяется специальная восстанавливающая терапия, учитывающая индивидуальные особенности человека.

    Отзывы

    Благодаря своему уникальному составу, а также высокой степени эффективности препарат остаётся ведущим среди своих конкурентов. Пациенты с диагнозом диабет второй степени наиболее часто применяют Янумет, как единственное средство способное держать уровень сахара в крови в допустимой норме. Отзывы о нём в основном положительные, так как препарат является очень эффективным, единственный минус, который чаще всего отмечают люди, использующие Янумет, является высокая стоимость лекарства. Вот некоторые отзывы о данном препарате:

    На основе всех вышеизложенных фактов можно сделать вывод о том, что Янумет является наиболее эффективным средством при диабете второго типа. Отличные результаты, которые демонстрируют таблетки, говорят сами за себя, поэтому пациентов не пугает высокая цена за упаковку.

    Источник: http://medamo.ru/bolezni/tabletki-ot-saxarnogo-diabeta/yanumet

    Янумет — официальная инструкция по применению

    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    Торговое название препарата:

    Международное непатентованное название:

    Лекарственная форма:

    Состав

    — cитаглиптина фосфата моногидрата 64,25 мг (эквивалентно ситаглиптину 50 мг)

    — метформина гидрохлорида 500 мг/850 мг/1000 мг

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

    Состав оболочки для дозировки 50 мг/500 мг:

    Опадрай ® II Розовый 85 F94203 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид красный Е172 , железа оксид черный Е172),

    Состав оболочки для дозировки 50 мг/850 мг:

    Опадрай ® II Розовый 85 F94182 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид красный Е172 , железа оксид черный Е172),

    Состав оболочки для дозировки 50 мг/1000 мг:

    Опадрай ® II Красный 85 F15464 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид красный Е172 , железа оксид черный Е172).

    Таблетки Янумет 50/500 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с выдавленной надписью «575» на одной стороне и гладкие с другой стороны

    Таблетки Янумет 50/850 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с выдавленной надписью «515» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

    Таблетки Янумет 50/1000 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с выдавленной надписью «577» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Фармакологические свойства

    Ситаглиптин является активным при пероральном приеме высокоселективным ингибитором фермента (ДПП-4), который применяется при лечении сахарного диабета II типа.

    Фармакологические эффекты ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

    Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также угнетает секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от такового производных сульфонилмочевины, стимулирующих высвобождение инсулина и при низких уровнях глюкозы в крови, что вызывает развитие сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом II типа, но и у здоровых добровольцев. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или митиглинидов, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR), ингибиторов α-гликозидазы и аналогов амилина.

    Это гипогликемическое средство, повышает толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом II типа, снижая базальный и постпрандиальный плазменный уровень глюкозы. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.

    Метформин снижает синтез глюкозы в печени, всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у больных сахарным диабетом II типа, ни у здоровых добровольцев (за исключением некоторых обстоятельств, см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) и не вызывает гиперинсулинемии. Во время лечения метформином секреция инсулина не изменяется, при этом уровень инсулина натощак и суточное значение плазменного уровня инсулина могут снижаться.

    Комбинированные таблетки Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид) по 50 мг/500 мг и 50 мг/1000 мг являются биоэквивалентными при раздельном приеме соответствующих доз ситаглиптина фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.

    С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с минимальной и максимальной дозой метформина, таблеткам с промежуточной дозой метформина 850 мг была также свойственна биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.

    Ситаглиптин. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

    Метформина гидрохлорид. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50–60%. Результаты исследований однократного приема таблеток метформина гидрохлорида в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении пропорциональности дозы с ее увеличением, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, чем ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения Cmax примерно на 40%, снижением значения AUC примерно на 25%, а также 35-минутной задержкой до достижения Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей в сравнении со значениями при приеме аналогичной дозы препарата натощак.

    Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.

    Ситаглиптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного применения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, которая обратно связывается с белками плазмы крови, относительно невелика (38%).

    Метформин. Объем распределения метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 654±358 л. Метформин лишь в очень незначительной пропорции связывается с белками плазмы крови, в отличие от производных сульфонилмочевины (до 90%). Метформин частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина в рекомендуемых дозах плазменная концентрация равновесного состояния (обычно По данным контролируемых исследований, Сmax препарата не превышали 5 мкг/мл даже после приема максимальных доз препарата.

    Ситаглиптин. Около 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой, метаболическая трансформация препарата минимальна.

    После введения 14 C-меченого ситаглиптина внутрь около 16% введенной дозы экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптина. Были выявлены в незначительной концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не имеющих какого-либо влияния на плазменную ДПП-4-ингибирующую активность ситаглиптина. В исследованиях in vitro изоферменты системы цитохрома CYP 3A4 и CYP 2C8 определены как основные, которые участвуют в ограниченном метаболизме ситаглиптина.

    Метформин. После однократного введения метформина здоровым добровольцам практически вся доза выводилась в неизмененном виде с мочой. Метаболического изменения в печени и выведения с желчью не происходило, и у человека при выведении не выявлено никаких метаболитов неизмененного метформина.

    Ситаглиптин. После приема 14 С-меченого ситаглиптина внутрь практически вся введенная доза выводится из организма в течение недели, в том числе 13% — ЖКТ и 87% — с мочой. Т1/2 ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет около 12,4 ч, почечный клиренс — около 350 мл/мин.

    Выведение ситаглиптина осуществляется преимущественно путем почечной экскреции по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), участвующих в процессе элиминации ситаглиптина почками.

    Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Возможно участие р-гликопротеина в почечной элиминации ситаглиптина (как субстрат), однако ингибитор р-гликопротеина циклоспорин не снижает почечный клиренс ситаглиптина.

    Метформин. Почечный клиренс метформина превышает клиренс креатинина в 3,5 раза, указывая на активную почечную секрецию как основной путь выведения. Около 90% метформина выводится почками в течение первых 24 ч при значении плазменной полуэлиминации примерно 6,2 ч. В крови это значение увеличивается до 17,6 ч, указывая на возможное участие эритроцитов как потенциального компонента распределения.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Больные сахарным диабетом II типа

    Ситаглиптин. Фармакокинетика ситаглиптина у больных сахарным диабетом II типа подобна фармакокинетике здоровых добровольцев.

    Метформин. При сохраненной функции почек фармакокинетические параметры после однократного и повторного приема метформина у больных сахарным диабетом II типа и здоровых добровольцев одинаковые, кумуляции препарата при применении в терапевтических дозах не происходит.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Янумет не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

    Ситаглиптин. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью отмечали увеличение примерно в 2 раза AUC ситаглиптина, а у пациентов с тяжелой и терминальной стадией (на гемодиализе) увеличение значения AUC было 4-кратным по сравнению с контрольными значениями у здоровых добровольцев.

    Метформин. У пациентов со сниженной функцией почек Т1/2 препарата удлиняется, а почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Ситаглиптин. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средние значения AUC и Cmax ситаглиптина после однократного приема 100 мг увеличиваются примерно на 21 и 13% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Подобная разница не является клинически значимой.

    Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако, исходя из преимущественно почечного пути выведения препарата, значимые изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не прогнозируются.

    Метформин. Исследование фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводили.

    Пациенты пожилого возраста

    Возрастные изменения фармакокинетики препарата обусловлены снижением выделительной функции почек.

    Лечение препаратом Янумет не показано пациентам в возрасте старше 80 лет, за исключением лиц с нормальным уровнем клиренса креатинина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Показания к применению:

    Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или производными сульфонилмочевины.

    Янумет показан в комбинации с агонистами PPAR-γ (например тиазолидиндионы) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или агонистом PPAR-γ.

    Янумет показан пациентам с сахарным диабетом II типа (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией в комбинации с инсулином.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к ситаглиптина фосфату, метформина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата;
    • острые состояния, которые могут влиять на функцию почек: дегидратация, тяжелые инфекции, шок;
    • острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
    • умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина нарушение функции печени;
    • острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
    • период кормления грудью;
    • сахарный диабет I типа;
    • острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без);
    • радиологические исследования (внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Использование во время беременности

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Янумет обычно применяют 2 раза в сутки во время еды, с постепенным повышением дозы для минимизации возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ, которые характерны для метформина.

    Рекомендации по дозировке

    Начальная доза препарата зависит от проводимой гипогликемизирующей терапии. Янумет принимают 2 раза в сутки во время еды.

    Начальная рекомендованная доза Янумета для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптина 100 мг, то есть по 50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки плюс текущая доза метформина.

    Начальная рекомендуемая доза Янумета для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином, составляет 50 мг ситаглиптина/500 мг метформина гидрохлорида 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу можно повысить до 50 мг ситаглиптина/1000 мг метформина гидрохлорида 2 раза в сутки.

    Пациентам, которые применяют откорректированную дозу ситаглиптина из-за нарушения функции почек, лечение препаратом Янумет противопоказано.

    Для пациентов, принимающих комбинацию препаратов ситаглиптина с метформином

    При переходе от комбинированного лечения ситаглиптином и метформином начальная доза препарата может быть эквивалентной дозе, в которой они применяли ситаглиптин и метформин.

    Для пациентов, принимающих два из перечисленных трех гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или производное сульфонилмочевины

    Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки).

    Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ.

    Пациентам, принимающим производные сульфонилмочевины, будет целесообразным снизить текущую дозу для снижения риска развития сульфонил-индуцированной гипогликемии.

    Для пациентов, принимающих два из перечисленных трех гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или агонист PPAR-γ (например тиазолидиндионы)

    Начальная рекомендуемая доза препарата должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ.

    Для пациентов, принимающих два из перечисленных трех гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или инсулин

    Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ. Для пациентов, которые применяют или начинают применять инсулин, может потребоваться снижение дозы инсулина для снижения риска развития гипогликемии.

    Специальных исследований безопасности и эффективности перехода от лечения другими гипогликемизирующими препаратами на лечение комбинированным препаратом Янумет не проводили.

    Любые изменения лечения сахарного диабета II типа следует проводить с осторожностью и под контролем, с учетом возможных изменений уровня контроля над гликемией.

    Побочное действие

    Комбинированное лечение ситаглиптином и метформином

    В 24-неделыюм плацебо-контролируемом факториалыюм исследовании начальной комбинированной терапии ситаглиптином и метформином (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг или 1000 мг × 2 раза в сутки) в группе комбинированной терапии по сравнению с группами монотераппи метформином (500 мг или 1000 мг × 2 раза в сутки), ситаглиптином (100 мг 1 раз в сутки) или плацебо наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥ 1% в группе комбинированного лечения и чаще, чем в группе плацебо: диарея (ситаглиптин + метформин — 3,5%, метформин — 3,3%, ситаглиптин — 0.0%, плацебо — 1,1%), тошнота (1,6%, 2,5%, 0,0% и 0,6%), диспепсия (1,3%, 1,1%, 0,0% и 0,0%), метеоризм (1,3%, 0,5%>, 0,0%> и 0,0%). рвота (1,1%, 0,3%), 0,0% и 0,0%>), головная боль (1.3%, 1,1 %, 0.6% и 0,0%) и гипогликемия (1,1%, 0,5%>, 0,6%) и 0,0%).

    Добавление ситаглиптина к текущей терапии метформином

    В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании при добавлении ситаглиптина в дозе 100 мг/сут к текущему лечению метформином единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препарата и наблюдавшейся с частотой ≥1%> в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо, была тошнота (ситаглиптин + метформин — 1,1%, плацебо + метформин — 0,4%).

    Гипогликемия и нежелательные реакции со стороны ЖКТ

    В плацебо-контролируемых исследованиях комбинированного лечения ситаглиптином и метформином частота развития гипогликемии (независимо от причинно-следственной связи) в группах комбинированной терапии была сопоставимой с частотой в группах лечения метформииом в сочетании с плацебо (1,3-1,6% и 2,1% соответственно). Частота отслеживаемых нежелательных реакций со стороны ЖКТ (независимо от причинно-следственной связи) в группах комбинированного лечения ситаглиптииом и метформииом была сопоставимой с частотой в группах монотерапии метформииом: диарея (ситаглиптин + метформин — 7.5%. метформин — 7,7%). тошнота (4.8%, 5.5%). рвота (2.1%. 0,5%). боль в животе (3.0%, 3,8%).

    Bo всех исследованиях нежелательные реакции в виде гипогликемии регистрировались на основании всех сообщений о клинически выраженных симптомах гипогликемии; дополнительное измерение концентрации глюкозы в крови не требовалось.

    Комбинированное лечение ситаглиптином, метформином и производным сульфонилмочевины

    В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения глимепиридом в дозе ≥4 мг/сут и метформииом в дозе ≥ 1500 мг/сут наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения с ситаглиптииом и чаще, чем в группе с плацебо: гипогликемия (ситаглиптин -13,8%, плацебо — 0.9%), запор (1.7% и 0.0%), метформииом в сочетании с плацебо (1,3-1,6% и 2,1% соответственно). Частота отслеживаемых нежелательных реакций со стороны ЖКТ (независимо от причинно-следственной связи) в группах комбинированного лечения ситаглиптииом и метформииом была сопоставимой с частотой в группах монотерапии метформииом: диарея (ситаглиптин + метформин — 7.5%. метформин — 7,7%). тошнота (4.8%, 5.5%). рвота (2.1%. 0,5%). боль в животе (3.0%, 3,8%).

    Bo всех исследованиях нежелательные реакции в виде гипогликемии регистрировались на основании всех сообщений о клинически выраженных симптомах гипогликемии; дополнительное измерение концентрации глюкозы в крови не требовалось.

    Комбинированное лечение ситаглиптином, метформииом и производным сульфонилмочевины

    В 24-неделыюм плацебо-контролируемом исследовании с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения глимепиридом в дозе ≥4 мг/сут и метформииом в дозе ≥ 1500 мг/сут наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥ 1% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо: гипогликемия (ситаглиптин -13,8%, плацебо — 0.9%), запор (1.7% и 0.0%).

    Комбинированное лечение ситаглиптином, метформином и агонистом PPAR-γ

    По данным плацебо-контролируемого исследования с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения росиглитазоном и метформином на 18 неделе лечения наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо: головная боль (ситаглиптин — 2,4%, плацебо — 0,0%), диарея (1,8%, 1,1%), тошнота (1,2%, 1,1%), гипогликемия (1,2%, 0,0%), рвота (1,2%. 0,0%). На 54 неделе комбинированного лечения наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой >1% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе с плацебо: головная боль (ситаглиптин -2,4%, плацебо — 0,0%), гипогликемия (2,4%, 0,0%), инфекции верхних дыхательных путей (1,8%, 0,0%), тошнота (1,2%, 1,1%), кашель (1,2%, 0,0%), грибковые инфекции кожи (1,2%, 0,0%), периферические отеки (1,2%, 0,0%), рвота (1,2%, 0,0%).

    Комбинированное лечение ситаглиптином, метформином и инсулином

    В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением ситаглиптина в дозе 100 мг/сут на фоне текущего комбинированного лечения метформином в дозе ≥1500 мг/сут и постоянной дозы инсулина единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препарата и наблюдавшейся с частотой >1% в группе лечения с ситаглиитином и чаще, чем в группе с плацебо, была гипогликемия (ситаглиптин — 10.9%, плацебо — 5,2%).

    В другом 24-недельном исследовании, в котором пациенты получали ситаглиптин в качестве дополнительной терапии к терапии инсулином (с или без метформина), единственной нежелательной реакцией, наблюдавшейся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и метформином. и чаще чем в группе плацебо и метформина, была рвота (ситаглиптин и метформин -1.1%, плацебо и метформин — 0.4%).

    В обобщенном анализе 19 двойных-слепых рандомизированных клинических исследований применения ситаглиптина (в дозе 100 мг/сут) или соответствующего препарата контроля (активною или плацебо) час гота развития острого панкреатита составила 0.1 случай на 100 пациенто-лет лечения в каждой группе (см. раздел «Особые указания. Панкреатит»).

    Клинически значимых отклонений показателей жизненно важных функций или ЭКГ (включая длительность интервала QTc) на фоне комбинированной терапии ситаглиитином и метформином не наблюдали.

    Нежелательные реакции, обусловленные применением ситаглиптина

    У пациентов не наблюдалось нежелательных реакций, обусловленных приемом ситаглиптина, частота которых составила ≥1%.

    Нежелательные реакции, обусловленные применением метформина

    Нежелательными реакциями, наблюдавшимися в группе метформина у >5% пациентов и чаще, чем в группе с плацебо, являются диарея, тонн юга/рвота, метеоризм, астения, диспепсия, дискомфорт в области живота и головная боль.

    В ходе пострегистрационного мониторинга применения препарата Янумет или ситаглиптина. входящего в его состав, в монотерапии и/или в комбинированной терапии с другими гипогликемпческими средствами были выявлены дополнительные нежелательные явления.

    Поскольку эти данные были получены добровольно от популяции неопределенного размера, частоту и причинно-следственную связь данных нежелательных явлений с терапией определить невозможно. К ним относятся: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия: ангионевротический отек: кожная сыпь: крапивница: кожный васкулит: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона; острый панкреатит, включая геморрагическую и некротическую формы слетальным и без легальною исхода: ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность (иногда требуется диализ); инфекции верхних дыхательных путей; назофарингит; запор: рвота; головная боль: артралгия: миалгия; боль в конечности; боль в спине.

    Изменения лабораторных показателей

    Частота отклонений лабораторных показателей в группах лечения ситаглиптипом и метформином была сравнимой с частотой в группах лечения плацебо и метформином. В большинстве, но не во всех клинических исследованиях отмечали небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, среднее содержание в начале лечения 6600/мкл). обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Данное изменение не рассматривается как клинически значимое.

    В контролируемых клинических исследованиях метформина продолжительностью 29 недель отмечали снижение нормальной концентрации циаиокобаламина (витамина В12) до субнормальных значений в сыворотке крови примерно у 7% пациентов, без клинических проявлений. Подобное снижение, обусловленное избирательным нарушением всасывания витамина В12 (а именно, нарушением формирования комплекса с внутренним фактором Касла,необходимого для всасывания витамина В12 ). очень редко приводит к развитию анемии и легко корректируется отменой метформина или дополнительным приемом витамина В12 (см. раздел «Особые указания. Мeтформин»).

    Передозировка

    Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

    В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

    В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

    Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременном применении.

    Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.

    Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.

    Особые указания

    В пострегистрационном периоде наблюдения были получены сообщения о развитии острого панкреатита, включая геморрагический или некротический с летальным и без летального исхода, у пациентов, принимающих ситаглиитин (см. раздел «Побочное действие. Пострегистрационные наблюдения»).

    Поскольку данные сообщения были получены добровольно от популяции неопределенного размера, то невозможно достоверно оценить частоту данных сообщений или установить причинно-следственную связь с длительностью применения препарата. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкие, сильные боли в животе. Клинические проявления панкреатита исчезали после прекращения приема ситаглиптина. В случае подозрения на панкреатит необходимо прекратить прием препарата Янумет и других потенциально опасных лекарственных препаратов.

    Преимущественный путь выведения метформина и ситаглиптина — почечная экскреция. Риск накопления метформина и развития лактоацидоза нарастает пропорционально степени нарушения функции почек, поэтому препарат Янумет не должен назначаться пациентам с концентрацией креатинина в сыворотке крови выше верхней возрастной границы нормы. У пожилых пациентов ввиду возрастного снижения функции почек следует стремиться к достижению адекватного гликемического контроля на минимальной дозе препарата Янумет. У пожилых пациентов, особенно в возрасте старше 80 лет. проводят регулярный мониторинг функции ночек. Перед началом лечения препаратом Янумет, а также не реже одного раза в год после начала лечения с помощью надлежащих анализов подтверждают нормальную функцию почек. При повышенной вероятности развития почечной дисфункции контроль функции почек проводят чаще, а при её выявлении препарат Янумет отменяют.

    Развитие гипогликемии при одновременном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином

    Как и в случае приема других гипогликемических средств, гипогликемия наблюдалась при одновременном применении ситаглиптина и метформина в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины (см. раздел «Побочное действие»). Для снижения риска развития сульфонил-индуцированной или инсулин-индуцировапиой гипогликемии дозу производного сульфонилмочевины или инсулина необходимо снизить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Развитие гипогликемии при одновременном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином

    В клинических исследованиях ситаглиптина как в монотерапии, так и в комбинации с препаратами, не приводящими к развитию гипогликемии (то есть, метформином или агонистами PPARγ — тиазолидиндионами). частота развития гипогликемии в группе пациентов, принимавших ситаглиптин. была близкой к частоте в группе пациентов, принимавших плацебо.

    Как и в случае приема других гипогликемических средств, гипогликемия наблюдалась при одновременном применении ситаглиптина в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины (см. раздел «Побочное действие»). Для снижения риска развития сульфонил-индуцированной или инсулин-индуцированной гипогликемии дозу производного сульфонилмочевины или инсулина необходимо снизить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    В ходе пострегистрационного мониторинга применения препарата Янумет или ситаглиптина, входящего в его состав, в монотерапии и/или в комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами были выявлены реакции гиперчувствительности. Данные реакции включали анафилаксию, ангионевротический отек, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона. Поскольку эти данные были получены добровольно от популяции неопределенного размера, частоту и причинно-следственную связь с терапией данных нежелательных реакций определить невозможно. Данные реакции возникали в течение первых 3 месяцев после начала лечения ситаглиптином. некоторые наблюдались после приема первой дозы препарата. Если подозревается развитие реакции гиперчувствительности, необходимо прекратить прием препарата Янумет, оценить другие возможные причины развития нежелательного явления и назначить другую гиполипидемическую терапию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие. Пострегистрациониые наблюдения»).

    Лактоапидоз — редкое, но серьезное метаболическое осложнение, развивающееся вследствие накопления метформина во время лечения препаратом Янумет. Летальность при лактоацидозе достигает приблизительно 50%. Развитие лактоацидоза может также происходить на фоне некоторых соматических заболеваний, в частности, сахарного диабета или любого другого патологического состояния, сопровождающегося выраженной гииоперфузией и гипоксемией тканей и органов. Для лактоацидоза характерны повышенная концентрация лактата в плазме крови (>5 ммоль/л). пониженное значение рН крови, электролитные нарушения с нарастанием анионного интервала, увеличение соотношения лактат/пируват. Если причиной развития ацидоза является метформин, значение его концентрации в плазме обычно составляет >5 мкг/мл. По имеющимся данным лактоацидоз при лечении метформином развивался очень редко (примерно в 0,03 случаях на 1000 пациенто-лет. с частотой летальных исходов примерно 0,015 случаев на 1000 пациенто-лет). Запациенто-лет лечения метформином в рамках клинических исследований не было зарегистрировано ни одного случая развития лактоацидоза.

    Известные случаи имели место преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью, включая выраженную патологию почек и гипоперфузию почек, часто в сочетании с сопутствующими множественными соматическими/хирургическими заболеваниями и полипрагмазией.

    Значительно повышен риск развития лактоацидоза у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, требующей значительной медикаментозной коррекции, в особенности при нестабильной стенокардии / хронической сердечной недостаточности в стадии обострения, сопровождающихся выраженной гипоперфузией и гипоксемией. Риск развития лактоацидоза нарастает пропорционально степени нарушения функции почек и возрасту пациента, поэтому адекватный мониторинг почечной функции, а также применение минимальной эффективной дозы метформина помогают в значительной мере снизить риск развития лактоацидоза. Тщательный мониторинг почечной функции особенно необходим при лечении пожилых пациентов, а пациентам старше 80 лет лечение метформином начинают только после подтверждения адекватной функции почек но результатам оценки клиренса креатинина, поскольку данные пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза. Кроме этого, при любом состоянии, сопровождающемся развитием гипоксемии, дегидратации или сепсиса, метформин должен быть немедленно отменен.

    Учитывая, что при нарушенной функции печени выведение лактата значительно снижается, не следует назначать метформин пациентам с клиническими или лабораторными признаками заболевания печени. Во время лечения мегформином следует ограничить прием алкоголя, поскольку алкоголь потенцирует влияние метформина на метаболизм лактата. Кроме этого, лечение метформином временно прекращают на период проведения внутрисосудистых рентгенокоптрастпых исследований и хирургических вмешательств. Начало лактоацидоза часто трудно выявить, и оно сопровождается только неспецифичными симптомами, такими как недомогание, миалгии. респираторный дистресс-синдром, повышенная сонливость и неспецифичные дисиептические симптомы. С усугублением течения лактоацидоза к вышеупомянутым симптомам могут присоединиться гипотермия, артериальная гипотензия и резистентная брадиаритмия. Врач и пациент должны быть осведомлены о возможном значении таких симптомов, и пациенту следует незамедлительно проинформировать врача об их появлении. Лечение метформином отменяют до прояснения ситуации. Определяют плазменные концентрации электролитов, кетонов, глюкозы крови, а также (по показаниям) значение рН крови, концентрацию лактата. Иногда может быть полезной также информация о концентрации в плазме метформина. После привыкания пациента к оптимальной дозе метформина симптомы со стороны ЖКТ, характерные на начальных лапах лечения, должны исчезать. Если такие симптомы появляются, то они. скорее всего, являются сигналом развивающегося лактоацидоза или другого серьезного заболевания.

    Если на фоне лечения метформином концентрация лактата в плазме венозной крови превышает верхнюю границу нормы, оставаясь не выше 5 ммоль/л, это непатогномоничио для лактоацидоза и может быть обусловлено такими состояниями, как плохо контролируемый сахарный диабет или ожирение, либо чрезмерной физической нагрузкой, либо технической погрешностью измерения. У любого пациента с сахарным диабетом и метаболическим ацидозом при отсутствии подтверждения кетоацидоза (кетонурии и кетоиемии) существует риск развития лактоацидоза.

    Лактоацидоз — состояние, требующее оказания неотложной помощи в условиях медицинского учреждения. Лечение метформином отменяют и безотлагательно проводят необходимые мероприятия поддерживающей терапии. Поскольку метформин анализируется со скоростью до 170 мл/мин в условиях хорошей гемодинамики, для быстрой коррекции ацидоза и выведения накопившегося метформина рекомендуется немедленное проведение гемодиализа. Перечисленные мероприятия часто приводят к быстрому исчезновению всех симптомов лактоацидоза и восстановлению состояния пациента (см. раздел «Противопоказания»).

    В обычных условиях при монотерапии метформином гипогликемия не развивается, однако её развитие возможно на фоне голодания, после значительной физической нагрузки без последующей компенсации израсходованных калорий, при одновременном приеме других гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины и инсулина) или алкоголя. В большей мере развитию гипогликемии подвержены пожилые, ослабленные или истощенные пациенты, пациенты, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью. Гипогликемию трудно распознать у пожилых пациентов и пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.

    Сопутствующая фармакотерапия может негативно влиять на функцию почек или распределение метформина. Одновременное применение препаратов, которые негативно влияют на функцию почек, гемодинамику или па распределение метформина (такие как катионные препараты, которые выводятся из организма путем канальцевой секреции), следует назначать с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Метформин»).

    Радиологические исследования с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов (например, внутривенная урограмма, внутривенная холангиография, ангиография, компьютерная томография с внутривенным введением контрастирующих веществ).

    Внутрисосудистое введение иодсодержащих контрастных веществ было связано с развитием лактоацидоза у пациентов, принимавших метформин, и может вызвать острое нарушение функции почек (см. раздел «Противопоказания»). Поэтому пациенты, которым запланировано подобное исследование, должны временно прекратить прием препарата Янумет за 48 ч до и в течение 48 ч после исследования. Возобновление лечения допустимо только после лабораторного подтверждения нормальной функции почек.

    Сосудистый коллапс (шок) любой этиологии, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда и другие состояния, сопровождающиеся развитием гипоксемии. могут спровоцировать развитие лактоацидоза и предпочечной азотемии. Если перечисленные состояния развиваются у пациента па фоне лечения препаратом Янумет. прием препарата следует немедленно прекратить. Хирурги чес кие вмешительства Применение препарата Янумет следует прекратить на время проведения любого хирургического вмешательства (за исключением малых манипуляций, не требующих ограничений питьевого режима и голода) и вплоть до возобновления обычного режима приема пищи при условии лабораторного подтверждения нормальной функции почек.

    Алкоголь потенцирует влияние метформина па метаболизм молочной кислоты. Пациента следует предупредить об опасности злоупотребления алкоголем (однократного приема большого количества или постоянного приема малых доз) па период лечения препаратом Янумет.

    Поскольку известны случаи развития лактоацидоза у пациентов с нарушенной функцией печени, не рекомендуется назначать препарат Янумет пациентам с клиническими или лабораторными признаками заболевания печени.

    Концентрация цианокобаламина (витамина В12) в плазме крови

    В контролируемых исследованиях метформина продолжительностью 29 недель у 7% пациентов наблюдали снижение исходно нормальной концентрации цианокобаламина (витамина В12) в плазме крови без развития клинических симптомов дефицита. Подобное снижение, возможно, обусловлено избирательным нарушением всасывания витамина B12 (а именно, нарушением формирования комплекса с внутренним фактором Касла. необходимого для всасывания витамина В и), очень редко приводит к развитию анемии и легко корректируется отменой метформина или дополнительным приемом витамина В и. При лечении препаратом Янумет рекомендуется ежегодно проводить проверку гематологических параметров крови, и любые возникшие отклонения должны быть изучены и скорректированы. Пациентам, предрасположенным к развитию дефицита витамина В12 (вследствие сниженного потребления или всасывания витамина В12 или кальция) рекомендуется определять плазменную концентрацию витамина В12 с интервалами в 2-3 года.

    Изменение клинического статуса пациентов с адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа

    При появлении лабораторных отклонений или клинических симптомов заболевания (в особенности любого не поддающегося четкой идентификации состояния) у пациента с прежде адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа па фоне лечения препаратом Янумет в первую очередь следует незамедлительно исключить кетоацидоз или лактоацидоз. Оценка состояния пациента должна включать анализы крови на электролиты и кстоны. концентрацию глюкозы в крови, а также (по показаниям) рН крови, плазменные концентрации лактата, пирувата и метформина. При развитии ацидоза любой этиологии следует немедленно отменить прием препарата Янумет н принять соответствующие меры по коррекции ацидоза.

    В ситуациях физиологического стресса (гипертермия, травма, инфекция или хирургическое вмешательство) у пациента с прежде стабильным гликемическим контролем возможна временная потеря контроля гликемии. В такие периоды допустима временная замена препарата Янумет инсулинотерапией, а после разрешения острой ситуации пациент может возобновить прежнее лечение.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янумет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, следует учитывать случаи головокружения и сонливости, отмечавшиеся при приеме ситаглиптина.

    Помимо этого, пациенты должны знать о риске возникновения гипогликемии при одновременном применении препарата Янумет с производными сульфоиилмочевины или инсулином

    Форма выпуска:

    По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер.

    По 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Дозировки 850 мг + 50 мг, 1000 мг + 50 мг — 2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    Производитель:

    Патеон Пуэрто-Рико Инк., Пуэрто-Рико

    Patheon Puerto Rico Inc.

    State Road 670 Km. 2.7, Manati, 00674, Puerto Rico (USA).

    Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

    Merck Sharp & Dohme B.V., the Netherlands

    Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands

    Фросст Иберика С.А., ИспанияFrosst Iberica, S.A Via Complutense,

    140 Alcala de Henares (Madrid),Spain

    Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»)

    142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

    Выпускающий контроль качества:

    Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

    Merck Sharp & Dohme B.V., the Netherlands Waarderweg 39,

    2031 BN Haarlem, the Netherlands или

    Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»)

    142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

    Источник: http://medi.ru/instrukciya/yanumet_7536/